N,N-diethyl-4-[3-hydroxyphenyl(1-propylpiperidin-4-yl)amino]benzamide | 229478-92-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N,N-diethyl-4-[3-hydroxyphenyl(1-propylpiperidin-4-yl)amino]benzamide
• 英文别名: N,N-diethyl-4-(3-hydroxy-N-(1-propylpiperidin-4-yl)anilino)benzamide
• CAS: 229478-92-6
• 化学式: C₂₅H₃₅N₃O₂
• 分子量: 409.572
• InChiKey: JFPHICCUJHJABY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  47
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-diethyl-4-[3-hydroxyphenyl(1-propylpiperidin-4-yl)amino]benzamide 、 乙酰氯 在 2-PrOH 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give 0.7 g (62% yield) of the title compound as a white crystalline solid的产率得到N,N-Diethyl-4-[3-acetoxyphenyl(1-propylpiperidin-4-yl)amino]benzamide Hydrochloride[1:1]
  参考文献：
  名称：

  4-[aryl(piperidin-4-yl)]aminobenzamides

  摘要：

  4- [芳基（哌啶-4-基）]氨基苯甲酰胺是 δ-阿片受体的激动剂/拮抗剂。作为δ-阿片受体激动剂，这些化合物可用作镇痛剂。根据它们的激动剂/拮抗剂作用，这些化合物也可能是有用的免疫抑制剂、抗炎药、治疗精神疾病的药物、药物和酒精滥用的药物、治疗胃炎和腹泻的药物、心血管药物和治疗呼吸系统疾病的药物。

  公开号：

  US06436959B1
• 作为产物：
  描述：

  N,N-diethyl-4-[3-hydroxyphenyl(1-propylpiperidin-4-yl)amino]benzamide oxalate 以 乙腈 为溶剂， 生成 N,N-diethyl-4-[3-hydroxyphenyl(1-propylpiperidin-4-yl)amino]benzamide
  参考文献：
  名称：

  4- ARYL(PIPERIDIN-4-YL)] AMINOBENZAMIDES WHICH BIND TO THE DELTA-OPIOID RECEPTOR

  摘要：

  公开号：

  EP1049676B1

文献信息

• [EN] 4-[ARYL(PIPERIDIN-4-YL)] AMINOBENZAMIDES WHICH BIND TO THE DELTA-OPIOID RECEPTOR<br/>[FR] (4)-ARYL(PIPERIDINE-4-YL) AMINOBENZAMIDES SE LIANT AU RECEPTEUR OPIOIDE DELTA
  申请人：ORTHO-McNEIL PHARMACEUTICAL, INC.

  公开号：WO1999033806A1

  公开（公告）日：1999-07-08

  (EN) 4-[aryl(piperidin-4-yl)] aminobenzamides are delta-opioid receptor agonists/antagonists of formula (I). As delta-opioid receptor agonists, such compounds are useful as analgesics. Depending on their agonist/antagonist effect, such compounds may also be useful immunosuppressants, antiinflammatory agents, agents for the treatment of mental illness, medicaments for drug and alcohol abuse, agents for treating gastritis and diarrhea, cardiovascular agents, and agents for the treatment of respiratory diseases. In formula (I), [Ar is phenyl, 1-naphthyl or 2-naphthyl, each optionally substituted with 1 to 3 R7; R1 - R8 are described in the application].(FR) L'invention concerne des 4-aryl(pipéridine-4-yl) aminobenzamides qui constituent des agonistes/antagonistes du récepteur opioïde delta, et sont représentés par la formule (I). Comme agonistes du récepteur opioïde delta, ces composés sont utiles comme analgésiques. En fonction de leur effet agoniste/antagoniste, ces composés peuvent également être utiles comme immunosuppresseurs, agents anti-inflammatoires, agents utiles dans le traitement de maladies mentales, médicaments contre l'abus des drogues et de l'alcool, agents utiles dans le traitement de gastrites et de diarrhées, agents cardiovasculaires et agents utiles dans le traitement de maladies respiratoires. Dans la formule (I), Ar est phényle, 1-naphtyle ou 2-naphtyle, chacun étant éventuellement substitué par 1 à 3 R7; R1-R8 sont tels que décrits dans la demande.

  4-[aryl(piperidin-4-yl)]氨基苯胺类化合物是δ-羟基催产素受体激动剂/拮抗剂，用这种化学式表示为(I)。作为一种δ-羟基催产素受体激动剂，这种化合物对于止痛药的使用很有用。根据它们作为激动剂或拮抗剂的作用效果，这类化合物也可能用于免疫抑制剂、抗炎药物、精神疾病的治疗方法、对酒瘾的药物、对胃病和肠道疾病治疗、心脏药物以及呼吸疾病的方法。在化学式(I)中，[Ar是苯基、1-萘基或2-萘基，每个都可能被1到3个R7取代； R1- R8的详细描述见此申请]。
• US6436959B1
  申请人：——

  公开号：US6436959B1

  公开（公告）日：2002-08-20
• 4-&lsqb;aryl(piperidin-4-yl)&rsqb;aminobenzamides
  申请人：Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

  公开号：US06436959B1

  公开（公告）日：2002-08-20

  4-[aryl(piperidin-4-yl)]aminobenzamides are delta-opioid receptor agonists/antagonists. As delta-opioid receptor agonists, such compounds are useful as analgesics. Depending on their agonist/antagonist effect, such compounds may also be useful immunosuppressants, antiinflammatory agents, agents for the treatment of mental illness, medicaments for drug and alcohol abuse, agents for treating gastritis and diarrhea, cardiovascular agents, and agents for the treatment of respiratory diseases.

  4-［芳基（哌啶-4-基）］氨基苯甲酰胺是δ-阿片受体激动剂/拮抗剂。作为δ-阿片受体激动剂，这类化合物可用作镇痛剂。根据它们的激动剂/拮抗剂作用，这类化合物也可能用作免疫抑制剂、抗炎药、治疗精神疾病的药物、治疗药物和酒精滥用的药物、治疗胃炎和腹泻的药物、心血管药物以及治疗呼吸系统疾病的药物。
• 4- ARYL(PIPERIDIN-4-YL)] AMINOBENZAMIDES WHICH BIND TO THE DELTA-OPIOID RECEPTOR
  申请人：Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

  公开号：EP1049676B1

  公开（公告）日：2005-10-12