N-[4''-(6,7-Dihydroxy-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-1-ylmethyl)-biphenyl-4-yl]-4-(3-hexyl-ureido)-benzenesulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-[4''-(6,7-Dihydroxy-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-1-ylmethyl)-biphenyl-4-yl]-4-(3-hexyl-ureido)-benzenesulfonamide
• 英文别名: 1-[4-[[4-[4-[(6,7-dihydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl)methyl]phenyl]phenyl]sulfamoyl]phenyl]-3-hexylurea
• 化学式: C₃₅H₄₀N₄O₅S
• 分子量: 628.8
• InChiKey: GNEIFZWDMCOTFS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.1
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  7

文献信息

• US6043253A
  申请人：——

  公开号：US6043253A

  公开（公告）日：2000-03-28
• [EN] FUSED PIPERIDINE SUBSTITUTED ARYLSULFONAMIDES AS beta 3-AGONISTS<br/>[FR] ARYLSULFONAMIDES CONDENSES A PIPERIDINE DE SUBSTITUTION UTILES COMME AGONISTES DE RECEPTEURS beta 3
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1999044609A1

  公开（公告）日：1999-09-10

  (EN) Fused piperidine substituted arylsulfonamides are $g(b)3 adrenergic receptor agonists with very little $g(b)1 and $g(b)2 adrenergic receptor activity and as such the compounds are capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells. The compounds thus have potent activity in the treatment of Type II diabetes and obesity. The compounds can also be used to lower triglyceride levels and cholesterol levels or raise high density lipoprotein levels or to decrease gut motility. In addition, the compounds can be used to reduce neurogenic inflammation or as antidepresssant agents. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and obesity and for lowering triglyceride levels and cholesterol levels or raising high density lipoprotein levels or for decreasing gut motility are also disclosed.(FR) L'invention concerne des arylsulfonamides condensés à pipéridine de substitution qui constituent des agonistes de récepteurs adrénergiques $g(b)3 possédant une activité très faible à l'égard des récepteurs adrénergiques $g(b)1 et $g(b)2, ces composés étant en tant que tels capables d'accroître la lipolyse et la dépense énergétique des cellules. Les composés possèdent par conséquent une forte activité dans le traitement du diabète de type II et de l'obésité. Les composés peuvent également être utilisés pour abaisser les taux de triglycérides et de cholestérol, pour accroître les taux de lipoprotéines haute densité ou pour réduire le transit intestinal. De plus, les composés peuvent être utilisés pour réduire des inflammations neurogènes ou comme agents antidépresseurs. L'invention concerne également des compositions et des procédés d'utilisation des composés dans le traitement du diabète et de l'obésité, et pour abaisser les taux de triglycérides et de cholestérol, pour accroître les taux de lipoprotéines haute densité ou pour réduire le transit intestinal.