1-(4-Methoxynaphthalene-1-sulfonyl)-2,3-dihydro-1H-indole-3-carboxylic Acid [2-(1-methyl-pyrrolidin-2-yl)-ethyl]amide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-(4-Methoxynaphthalene-1-sulfonyl)-2,3-dihydro-1H-indole-3-carboxylic Acid [2-(1-methyl-pyrrolidin-2-yl)-ethyl]amide
• 英文别名: 1-(4-methoxynaphthalen-1-yl)sulfonyl-N-[2-(1-methylpyrrolidin-2-yl)ethyl]-2,3-dihydroindole-3-carboxamide
• 化学式: C₂₇H₃₁N₃O₄S
• 分子量: 493.6
• InChiKey: RDFCRUOHMVJDGZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  87.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(4-methoxynaphthalene-1-sulfonyl)-2,3-dihydro-1H-indole-3-carboxylic Acid 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 、 N-甲基-2-(2-氨乙基)-吡咯烷 在 水 、 碳酸氢钠 、 氯化钠 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 16.08h， 以to afford the title compound (1) (800 mg, 1.62 mmol, 69%), positive ion ESI (M+H)+ 494.6的产率得到1-(4-Methoxynaphthalene-1-sulfonyl)-2,3-dihydro-1H-indole-3-carboxylic Acid [2-(1-methyl-pyrrolidin-2-yl)-ethyl]amide
  参考文献：
  名称：

  1-arylsulfonyl-3-substituted indole and indoline derivatives useful in the treatment of central nervous system disorders

  摘要：

  本发明涉及具有一般式（I）的1-芳基磺酰基-3取代吲哚或吲哚啉衍生物，其中虚线表示可选键；n为0或1；m为0-5，Ar，R6-R11在说明书中定义。本发明还涉及包含上述衍生物的制药组合物，以及在治疗中枢神经系统疾病，如精神病、精神分裂症、躁郁症、抑郁症、神经系统疾病、认知增强、帕金森病、肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病和亨廷顿病中使用这些1-芳基磺酰基-3取代吲哚或吲哚啉衍生物的用途。

  公开号：

  US07838518B2