(R)-2-methyl-3-(1-((3-(2-methylbenzo[d]thiazol-6-yl)propyl)carbamoyl)cyclopentyl)propanoic acid | 757972-81-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 英文名称: (R)-2-methyl-3-(1-((3-(2-methylbenzo[d]thiazol-6-yl)propyl)carbamoyl)cyclopentyl)propanoic acid
• 英文别名: (R)-2-methyl-3-(1-{[3-(2-methyl-1,3-benzothiazol-6-yl)propyl]carbamoyl}cyclopentyl)propanoic acid；(2R)-2-methyl-3-[1-[3-(2-methyl-1,3-benzothiazol-6-yl)propylcarbamoyl]cyclopentyl]propanoic acid
• CAS: 757972-81-9
• 化学式: C₂₁H₂₈N₂O₃S
• 分子量: 388.531
• InChiKey: PYVWGRUVYQUVJJ-CQSZACIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (2R)-2-methyl-3-[1-({[3-(2-methyl-1,3-benzothiazol-6-yl)propyl]amino}carbonyl)cyclopentyl]propanoate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 以87%的产率得到(R)-2-methyl-3-(1-((3-(2-methylbenzo[d]thiazol-6-yl)propyl)carbamoyl)cyclopentyl)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  3-(1-[3-(1,3-Benzothiazol-6-yl)propylcarbamoyl]cycloalkyl)propanoic acid derivatives as NEP inhibitors

  摘要：

  该发明涉及中性内啮蛋白酶（NEP）抑制剂，其用途，制备过程，制备中使用的中间体以及含有该抑制剂的组合物。这些抑制剂在各种治疗领域中具有用途，包括治疗男性和女性性功能障碍，特别是女性性功能障碍（FSD），尤其是FSD为女性性唤醒障碍（FSAD）的情况。

  公开号：

  US20040180941A1

文献信息

• NEPRILYSIN INHIBITORS
  申请人：Hughes Adam D.

  公开号：US20130330366A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  In one aspect, the invention relates to compounds having the formula XII: where R a , R b , R 2 , R 7 , and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds described herein are prodrugs of compounds having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.

  在一方面，本发明涉及具有公式XII的化合物： 其中R a ，R b ，R 2 ，R 7 和X如说明书中所定义，或其药用可接受的盐。所述的化合物是具有中性粒细胞弹性蛋白酶抑制活性的化合物的前药。在另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。
• NITRIC OXIDE DONOR NEPRILYSIN INHIBITORS
  申请人：Mammen Mathai

  公开号：US20130323271A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: where R 1 , R 2 , R 3 , R 7 , R 8 , Z, X, b, and c are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are nitric oxide donors and have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

  在一方面，本发明涉及具有以下公式的化合物：其中R1、R2、R3、R7、R8、Z、X、b和c按说明书定义，或其药用可接受的盐。这些化合物是氧化氮供体并具有中性内肽酶抑制活性。在另一方面，本发明涉及包含此类化合物的药物组合物；使用此类化合物的方法；以及制备此类化合物的过程和中间体。
• Dual-acting benzoimidazole antihypertensive agents
  申请人：Allegretti Paul

  公开号：US20080318951A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, n, X, R 2-3 and R 5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT 1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

  这项发明涉及具有以下结构的化合物： 其中：Ar、r、n、X、R 2-3 和R 5-7 如规范中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物具有AT 1 受体拮抗活性和神经肽酶抑制活性。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。
• DUAL-ACTING PYRAZOLE ANTIHYPERTENSIVE AGENTS
  申请人：Blair Brooke

  公开号：US20110009409A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, Z, R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT 1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

  在一个方面，该发明涉及具有以下结构式的化合物： 其中：Ar、Z、R3、R4和R5如规范中定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有AT1受体拮抗活性和神经氨酸酶抑制活性。在另一个方面，该发明涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。
• DUAL-ACTING THIOPHENE, PYRROLE, THIAZOLE AND FURAN ANTIHYPERTENSIVE AGENTS
  申请人：Fatheree Paul R.

  公开号：US20110178101A1

  公开（公告）日：2011-07-21

  In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, Z, R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT 1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

  在一个方面，该发明涉及具有以下结构式的化合物： 其中：Ar、Z、R3、R4和R5如规范中定义，或其药用可接受盐。这些化合物具有AT1受体拮抗活性和神经氨酸酶抑制活性。在另一个方面，该发明涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。