2-[[7-(2,4-Dichlorophenyl)-2-methyl-5,6-dihydropyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy]butan-1-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-[[7-(2,4-Dichlorophenyl)-2-methyl-5,6-dihydropyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy]butan-1-ol
• 化学式: C₁₇H₁₉Cl₂N₃O₂
• 分子量: 368.3
• InChiKey: DGPAELWJICZDIJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  58.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

文献信息

• Corticotropin releasing factor antagonists
  申请人：Di Fabio Romano

  公开号：US20050054661A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The present invention provides compounds of formula (I) including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof wherein R is aryl or heteroaryl and each of the above groups R may be substituted by 1 to 4 groups selected from: halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, —COR 4 , nitro, —NR 3 R 4 cyano, or a group R 5 ; R 1 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkyl, halo C1-C6 alkoxy, halogen, NR 3 R 4 or cyano; R 2 corresponds to a group CHR 6 R 7 ; R 3 is hydrogen, C1-C6 alkyl; R 4 independently from R 3 , has the same meanings; R 5 is C3-C7 cycloalkyl, which may contain one or more double bonds; aryl; or a 5-6 membered heterocycle; wherein each of the above groups R 5 may be substituted by one or more groups selected from: halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, C1-C6 dialkylamino, nitro or cyano; R 6 is hydrogen, C2-C6 alkenyl or C1-C6 alkyl, wherein each of the above groups R6 may be substituted by one or more groups selected from: C1-C6 alkoxy and hydroxy; R 7 independently from R 6 , has the same meanings; X is carbon or nitrogen; to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the treatment of conditions mediated by corticotropin-releasing factor (CRF).

  本发明提供了式（I）的化合物，包括立体异构体、前药和其药学上可接受的盐或溶剂，其中R为芳基或杂环芳基，上述每个R基团都可以被1至4个选自以下基团的基团所取代：卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，卤代C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，卤代C1-C6烷氧基，-COR4，硝基，-NR3R4氰基或R5基团；其中，R1为氢，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，卤代C1-C6烷基，卤代C1-C6烷氧基，卤素，NR3R4或氰基；R2对应于一个基团CHR6R7；R3为氢，C1-C6烷基；R4独立于R3，具有相同的含义；R5为C3-C7环烷基，其中可以含有一个或多个双键；芳基；或5-6成员杂环；其中上述每个R5基团都可以被一个或多个选自以下基团的基团所取代：卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，卤代C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，卤代C1-C6烷氧基，C1-C6二烷基氨基，硝基或氰基；R6为氢，C2-C6烯基或C1-C6烷基，其中上述每个R6基团都可以被一个或多个选自以下基团的基团所取代：C1-C6烷氧基和羟基；R7独立于R6，具有相同的含义；X为碳或氮；本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含它们的制药组合物以及它们在治疗由促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）介导的疾病中的用途。
• CORTICOTROPIN RELEASING FACTOR ANTAGONISTS
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1395591B1

  公开（公告）日：2008-06-04
• US7462622B2
  申请人：——

  公开号：US7462622B2

  公开（公告）日：2008-12-09