反式-4-氨基-2-甲基哌啶-1-羧酸叔丁酯 | 1434073-26-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 反式-4-氨基-2-甲基哌啶-1-羧酸叔丁酯
• 英文名称: (±)-trans-4-amino-2-methylpiperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: (2R,4S)-4-amino-2-methylpiperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；trans-4-amino-2-methylpiperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；trans-racemic-tert-butyl 4-amino-2-methylpiperidine-1-carboxylate；trans-4-amino-2-methyl-piperidine-1-formic acid tert-butyl ester；(2R,4S)-rel-tert-Butyl 4-amino-2-methylpiperidine-1-carboxylate；tert-butyl (2R,4S)-4-amino-2-methylpiperidine-1-carboxylate；tert-butyl trans-4-amino-2-methylpiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1434073-26-3
• 化学式: C₁₁H₂₂N₂O₂
• 分子量: 214.308
• InChiKey: OGIPSHDJYIEDKG-BDAKNGLRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  反式-4-氨基-2-甲基哌啶-1-羧酸叔丁酯 在 potassium fluoride 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 66.0h， 生成 (2R,4S)-1-(6-ethyl-8-fluoro-4-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)quinolin-2-yl)-2-methyl-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)piperidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] KAPPA OPIOID RECEPTOR ANTAGONISTS AND PRODUCTS AND METHODS RELATED THERETO
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR OPIOÏDE KAPPA ET PRODUITS ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS

  摘要：

  公开号：

  WO2018170492A9

文献信息

• Compounds and methods of use
  申请人：Tango Therapeutics, Inc.

  公开号：US11077101B1

  公开（公告）日：2021-08-03

  Compounds are provided according to Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof; wherein X1, X2, X3, X4, Y, A, L1, L2, R1, R2, R5, m and n are as defined herein. Compounds of the present invention are contemplated useful for the prevention and treatment of a variety of conditions.

  根据以下公式（I）提供化合物： 及其药学上可接受的盐，以及其药物组合物；其中X1、X2、X3、X4、Y、A、L1、L2、R1、R2、R5、m和n如本文所定义。本发明的化合物被认为对预防和治疗各种疾病条件有用。
• TRICYCLIC HETEROCYCLES AS BET PROTEIN INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20150175604A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to tricyclic heterocycles which are inhibitors of BET proteins such as BRD2, BRD3, BRD4, and BRD-t and are useful in the treatment of diseases such as cancer.

  本发明涉及三环杂环化合物，它们是BET蛋白的抑制剂，如BRD2、BRD3、BRD4和BRD-t，并且在治疗癌症等疾病中具有用处。
• Tricyclic heterocycles as bet protein inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US10442803B2

  公开（公告）日：2019-10-15

  The present invention relates to tricyclic heterocycles which are inhibitors of BET proteins such as BRD2, BRD3, BRD4, and BRD-t and are useful in the treatment of diseases such as cancer.

  本发明涉及三环杂环化合物，它们是 BET 蛋白（如 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRD-t）的抑制剂，可用于治疗癌症等疾病。
• Tricyclic Gyrase inhibitors
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US10865216B2

  公开（公告）日：2020-12-15

  Disclosed herein are compounds having the structure of Formula I and pharmaceutically suitable salts, esters, and prodrugs thereof that are useful as antibacterially effective tricyclic gyrase inhibitors. In addition, species of tricyclic gyrase inhibitors compounds are also disclosed herein. Related pharmaceutical compositions, uses and methods of making the compounds are also contemplated.

  本文公开了具有式 I 结构的化合物及其药学上适用的盐、酯和原药，它们可作为抗菌有效的三环回旋酶抑制剂。此外，本文还公开了三环回旋酶抑制剂化合物的种类。 还考虑了相关的药物组合物、用途和化合物的制造方法。
• Piperidinyl-3-(aryloxy)propanamides and propanoates
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US11045457B2

  公开（公告）日：2021-06-29

  Disclosed are compounds of Formula 1, stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein L, r, s, R5, R6, R7, R9, R10, R11, R12, X1, X2, X3, X4, X13, and X14 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, to pharmaceutical compositions which contain them, and to their use for treating diseases, disorders, and conditions associated with SSTR4.

  公开了式 1 的化合物、 其中 L、r、s、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R12、X1、X2、X3、X4、X13 和 X14 在说明书中定义。本公开还涉及制备式 1 化合物的材料和方法、含有它们的药物组合物，以及它们在治疗与 SSTR4 相关的疾病、失调和病症方面的用途。