4-chloro-6-methoxy-2,8-dimethylquinazoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-chloro-6-methoxy-2,8-dimethylquinazoline
• 英文别名: 4-Chloro-6-methoxy-2,8-dimethylquinazoline
• 化学式: C₁₁H₁₁ClN₂O
• 分子量: 222.674
• InChiKey: ITXAQGMXUQVDMU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-6-methoxy-2,8-dimethylquinazoline 、 (R)-1-(3-氯苯基)乙胺 以 异丙醇 为溶剂， 反应 6.0h， 以44%的产率得到N-[(1R)-1-(3-chlorophenyl)ethyl]-6-methoxy-2,8-dimethylquinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-METHYL-QUINAZOLINES
  [FR] 2-MÉTHYL-QUINAZOLINES

  摘要：

  本发明描述了一般式(I)的2-甲基喹唑啉化合物，制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及用于制造药物组合物的该化合物的用途。一般式(I)的2-甲基取代喹唑啉化合物有效且选择性地抑制Ras-Sos相互作用，而不显著靶向EGFR受体。因此，它们对于治疗或预防疾病特别是高增殖性疾病，如癌症作为单一药剂或与其他活性成分组合使用是有用的。

  公开号：

  WO2018172250A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-amino-5-methoxy-3-methyl benzoate 在 盐酸 、 三氯氧磷 作用下， 反应 3.0h， 生成 4-chloro-6-methoxy-2,8-dimethylquinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-METHYL-QUINAZOLINES
  [FR] 2-MÉTHYL-QUINAZOLINES

  摘要：

  本发明描述了一般式(I)的2-甲基喹唑啉化合物，制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及用于制造药物组合物的该化合物的用途。一般式(I)的2-甲基取代喹唑啉化合物有效且选择性地抑制Ras-Sos相互作用，而不显著靶向EGFR受体。因此，它们对于治疗或预防疾病特别是高增殖性疾病，如癌症作为单一药剂或与其他活性成分组合使用是有用的。

  公开号：

  WO2018172250A1

文献信息

• 2-METHYL-QUINAZOLINES
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP3601267A1

  公开（公告）日：2020-02-05