1-(benzofuran-5-yl)ethanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: 1-(benzofuran-5-yl)ethanol
• 英文别名: 1-(5-benzofuranyl)ethanol；1-(1-benzofuran-5-yl)ethanol
• 化学式: C₁₀H₁₀O₂
• 分子量: 162.188
• InChiKey: PEZBLWQGTBTVEA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  33.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(benzofuran-5-yl)ethanol 在 sodium azide 、 甲烷磺酸 、 三氟乙酸 作用下， 以 正己烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以55%的产率得到1-苯并呋喃-5-胺
  参考文献：
  名称：

  一种芳香胺类化合物的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种芳香胺类化合物的合成方法，其特征在于，按照以下两种方法中的任一种进行：方法一：将具有通式(I)的烷基芳香化合物与具有通式(II)的含氮化合物混合，在氧化剂及有机溶剂存在的条件下反应制得具有通式(III)的芳香胺类化合物；方法二：将具有通式(I’)的芳香醇衍生物与具有通式(II)的含氮化合物混合，在酸添加剂及有机溶剂存在的条件下反应制得所述通式(III)的芳香胺类化合物。本发明首次使用大宗的烷基芳香化合物或芳香醇衍生物为原料，无金属催化的作用下，反应生成芳香胺类化合物，与传统合成方法相比具有收率高、条件简单、废弃物排放量少、不需要金属参与，反应设备简单、易于工业化生产等诸多优点，因此，具有广泛的应用前景。

  公开号：

  CN109134267B
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氢苯并呋喃-5-甲醛 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 氯苯 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 1-(benzofuran-5-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] P2X3 AND/OR P2X2/3 COMPOUNDS AND METHODS
  [FR] COMPOSÉS P2X3 ET/OU P2X2/3 ET MÉTHODES ASSOCIÉES

  摘要：

  本公开提供了新颖的化合物和制备和使用这些化合物的方法。在一种实施例中，这些化合物具有如下式（I）的结构，其中R1-R7在此处定义。在另一种实施例中，这些化合物在调节P2X3或P2X2/3受体中的一种或两种的方法中是有用的。在另一种实施例中，通过向患者施用一种或多种化合物来治疗患者的疼痛是有用的。在另一种实施例中，通过向患者施用一种或多种化合物来治疗患者的呼吸功能障碍是有用的。

  公开号：

  WO2018064135A1

文献信息

• [EN] NOVEL TRICYCLIC CALCIUM SENSING RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX ANTAGONISTES TRICYCLIQUES DU RÉCEPTEUR SENSIBLE AU CALCIUM
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015095261A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  Novel tricyclic compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing osteoporosis and similar conditions. The compounds are effective as calcium sensing receptor antagonists. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  公开了作为治疗或预防骨质疏松症和类似疾病有用的化合物的新型三环化合物（I）及其药用盐。这些化合物作为钙感受受体拮抗剂具有有效性。还包括药物组合物和治疗方法。
• [EN] NOVEL TRICYCLIC CALCIUM SENSING RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF OSTEOPOROSIS<br/>[FR] NOUVEAUX ANTAGONISTES TRICYCLIQUES DU RÉCEPTEUR SENSIBLE AU CALCIUM POUR LE TRAITEMENT DE L'OSTÉOPOROSE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015089842A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  Novel tricyclic compounds of the formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing osteoporosis and similar conditions. The compounds are effective as calcium sensing receptor antagonists. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  公开了一种用于治疗或预防骨质疏松症和类似疾病的新型三环化合物的化学式(I)及其药用盐，这些化合物作为钙感受受体拮抗剂具有良好的疗效。药物组合物和治疗方法也包括在内。
• Nickel‐Catalyzed Enantioconvergent Carboxylation Enabled by a Chiral 2,2′‐Bipyridine Ligand
  作者：Linghua Wang、Tao Li、Saima Perveen、Shuai Zhang、Xicheng Wang、Yizhao Ouyang、Pengfei Li

  DOI：10.1002/anie.202213943

  日期：2022.12.19

  An enantioselective carboxylation reaction using CO2 has been demonstrated as efficient for the synthesis of chiral carboxylic acids including profen family anti-inflammatory drugs. The reaction takes place under atmospheric pressure and benefits from mild conditions using nickel-catalysis in combination with a chiral 2,2′-bipyridine ligand, namely Me-Sbpy.

  使用 CO 2的对映选择性羧化反应已被证明可有效合成手性羧酸，包括普罗芬家族抗炎药。该反应在大气压力下进行，并受益于使用镍催化结合手性 2,2'-联吡啶配体（即 Me-Sbpy）的温和条件。
• P2X3 and/or P2X2/3 compounds and methods
  申请人：Asana BioSciences, LLC

  公开号：US10174039B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  The present disclosure provides novel compounds and methods for preparing and using these compounds. In one embodiment, the compounds are of the structure of formula (I), wherein R1-R7 are defined herein. In a further embodiment, these compounds are useful in method for regulating one or both of the P2X3 or P2X2/3 receptors. In another embodiment, these compounds are useful for treating pain in patients by administering one or more of the compounds to a patient. In another embodiment, these compounds are useful for treating respiratory dysfunction in patients by administering one or more of the compounds to a patient.

  本公开提供了新型化合物以及制备和使用这些化合物的方法。在一个实施方案中，这些化合物具有式（I）的结构，其中 R1-R7 在此定义。在另一个实施方案中，这些化合物可用于调节 P2X3 或 P2X2/3 受体中的一种或两种。在另一个实施方案中，通过给患者施用一种或多种化合物，这些化合物可用于治疗患者的疼痛。在另一个实施方案中，通过向患者施用一种或多种化合物，这些化合物可用于治疗患者的呼吸功能障碍。
• P2X3 AND/OR P2X2/3 COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：Asana BioSciences, LLC

  公开号：US20180093991A1

  公开（公告）日：2018-04-05

  The present disclosure provides novel compounds and methods for preparing and using these compounds. In one embodiment, the compounds are of the structure of formula (I), wherein R 1 -R 7 are defined herein. In a further embodiment, these compounds are useful in method for regulating one or both of the P2X 3 or P2X 2/3 receptors. In another embodiment, these compounds are useful for treating pain in patients by administering one or more of the compounds to a patient. In another embodiment, these compounds are useful for treating respiratory dysfunction in patients by administering one or more of the compounds to a patient.