Lurasidone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: Lurasidone
• 英文别名: [14C]-Lurasidone；(1S,2S,6R,7R)-4-[[(1R,2R)-2-[[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]methyl]cyclohexyl]methyl]-4-azatricyclo[5.2.1.02,6]decane-3,5-dione
• 化学式: C₂₈H₃₆N₄O₂S
• 分子量: 492.685
• InChiKey: PQXKDMSYBGKCJA-GGYSQDOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.68
• 拓扑面积：
  85
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Lurasidone 在 盐酸 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 3.5h， 以89.6 g的产率得到Lurasidone hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF LURASIDONE HYDROCHLORIDE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE DE LURASIDONE

  摘要：

  本文提供了一种用于制备抗精神病药物氯拉西酮盐酸盐的方法，该药物用于治疗精神分裂症。

  公开号：

  WO2014037886A1
• 作为产物：
  描述：

  (3aR,7aR)-4-(benzo[d]isothiazol-3-yl)octahydrospiro[isoindole-2,1’-piperazin]-1'-ium mesylate 、 鲁拉西酮杂质07 在 二苯并-18-冠醚-6 potassium carbonate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 以86.35%的产率得到Lurasidone
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN ANTIPSYCHOTIC AGENT
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN AGENT ANTIPSYCHOTIQUE

  摘要：

  本发明提供了一种用于制备治疗精神分裂症的抗精神病药物的方法。

  公开号：

  WO2012131606A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN ANTIPSYCHOTIC AGENT<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN AGENT ANTIPSYCHOTIQUE
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2012131606A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention provides a process for the preparation of an antipsychotic agent useful for the treatment of schizophrenia.

  本发明提供了一种用于制备治疗精神分裂症的抗精神病药物的方法。
• Pharmaceutical Composition
  申请人：Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP2422783A1

  公开（公告）日：2012-02-29

  The present application provides an oral preparation which comprises N-[4-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]-(2R,3R)-2,3-tetramethylene-butyl]-(1'R,2'S,3'R,4'S)-2,3-bicyclo[2,2,1]heptanedicarboxyimide hydrochloride (lurasidone) of the formula (1): a pregelatinized starch, a water-soluble excipient, a water-soluble polymer binder and a disintegrant; wherein a content of lurasidone in the preparation is 20 to 45% (wt/wt), and the pregelatinized starch is incorporated in an amount of 10 to 50% (wt/wt) based on the weight of the preparation; and wherein the disintegrant is one or more disintegrants selected from the group consisting of corn starch, crystalline cellulose, low substituted hydroxypropylcellulose, carmellose, carmellose ca lcium, carmellose sodium, croscarmellose sodium, carboxymethyl starch sodium and crospovidone.

  本申请提供了一种口服制剂，它包含式（1）的 N-[4-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]-(2R,3R)-2,3-四亚甲基丁基]-(1'R,2'S,3'R,4'S)-2,3-双环[2,2,1]庚烷二羧酰亚胺盐酸盐（鲁拉西酮）： 预胶化淀粉、水溶性赋形剂、水溶性聚合物粘合剂和崩解剂； 其中制剂中鲁拉西酮的含量为 20%至 45%（重量比），预胶化淀粉的加入量为制剂重量的 10%至 50%（重量比）；以及 其中，崩解剂为选自玉米淀粉、结晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、卡麦卢糖、卡麦卢糖钙、卡麦卢糖钠、氨甲酸钠、羧甲基淀粉钠和克罗波维酮所组成的组中的一种或多种崩解剂。
• Process for the preparation of Lurasidone hydrochloride
  申请人：JUBILANT GENERICS LIMITED

  公开号：US10426770B2

  公开（公告）日：2019-10-01

  Disclosed herein is an improved process for the preparation of Lurasidone and its pharmaceutically acceptable salts via novel intermediate and use thereof for the preparation of an antipsychotic agent useful for the treatment of schizophrenia and bipolar disorder. Further, present invention provides a cost effective and eco-friendly process for producing Lurasidone hydrochloride of formula (I) substantially free of residual solvent(s) at industrial scale.

  本发明公开了一种通过新型中间体制备鲁拉西酮及其药学上可接受的盐类的改进工艺，并将其用于制备治疗精神分裂症和躁狂症的抗精神病药物。此外，本发明还提供了一种在工业规模下生产式（I）盐酸鲁拉西酮的成本效益高且环保的工艺，该工艺基本上不含残留溶剂。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING LURASIDONE
  申请人：Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP1884242B1

  公开（公告）日：2013-04-17
• In vivo screening method of therapeutic agent for memory/learning dysfunctions by schizophrenia
  申请人：Ishiyama Takeo

  公开号：US20070160537A1

  公开（公告）日：2007-07-12

  A method of evaluating memory/learning functions with the use of a model with glutamic acid N-methyl-D-aspartate (NMDA) type receptor hypofunction as an animal model for schizophrenia and with the use of reference memory task, wherein there has been found concrete means for detecting any differences in activity between typical anti-psychosis drugs and atypical anti-psychosis drugs is found. An in vivo animal model for screening of a therapeutic agent for improving cognitive dysfunction by schizophrenia is provided.