LASSBio-1828

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: LASSBio-1828
• 英文别名: N-[(E)-[4-(2-aminopyridin-4-yl)phenyl]methylideneamino]naphthalene-2-carboxamide
• 化学式: C₂₃H₁₈N₄O
• 分子量: 366.422
• InChiKey: ZFRONZCGCPOPGA-CVKSISIWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  80.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  LASSBio-1828 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.33h， 以50%的产率得到LASSBio-1828 hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  新的2-氨基-吡啶基-N-酰基azo：它们的抗炎作用机理的合成和鉴定。

  摘要：

  目的本文的主要目的是基于以前的p38αMAPK抑制剂（LASSBio-1824）合成和评估LASSBio-1828（一种氨基吡啶基-N-酰基hydr）及其盐酸盐的抗炎活性。由我们小组合成。主要方法测试化合物的细胞活力作用和急性炎症模型，如福尔马林诱导的舔test试验，细胞迁移和炎症介质定量。主要发现用该化合物治疗可抑制p38α，减轻炎性疼痛，细胞迁移和参与MAPK途径的炎性介质，例如TNF-α和IL-1β。综上所述，这些结果表明，LASSBio-1828相应盐酸盐的合成增强了其作为p38抑制剂的功效，

  DOI：

  10.1016/j.biopha.2019.109739
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-溴吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 24.5h， 生成 LASSBio-1828
  参考文献：
  名称：

  新的2-氨基-吡啶基-N-酰基azo：它们的抗炎作用机理的合成和鉴定。

  摘要：

  目的本文的主要目的是基于以前的p38αMAPK抑制剂（LASSBio-1824）合成和评估LASSBio-1828（一种氨基吡啶基-N-酰基hydr）及其盐酸盐的抗炎活性。由我们小组合成。主要方法测试化合物的细胞活力作用和急性炎症模型，如福尔马林诱导的舔test试验，细胞迁移和炎症介质定量。主要发现用该化合物治疗可抑制p38α，减轻炎性疼痛，细胞迁移和参与MAPK途径的炎性介质，例如TNF-α和IL-1β。综上所述，这些结果表明，LASSBio-1828相应盐酸盐的合成增强了其作为p38抑制剂的功效，

  DOI：

  10.1016/j.biopha.2019.109739

文献信息

• New 2-amino-pyridinyl-N-acylhydrazones: Synthesis and identification of their mechanism of anti-inflammatory action
  作者：Natalia de Morais Cordeiro、Rosana H.C.N. Freitas、Carlos Alberto Manssour Fraga、Patricia Dias Fernandes

  DOI：10.1016/j.biopha.2019.109739

  日期：2020.3

  AIMS The main aim of this paper was the synthesis and the evaluation of the anti-inflammatory activity of LASSBio-1828 (an amino-pyridinyl-N-acylhydrazone) and its respective hydrochloride, based on a p38α MAPK inhibitor (LASSBio-1824) previously synthesized by our group. MAIN METHODS The compounds were tested regarding their cell viability effect and on acute models of inflammation such as formalin-induced

  目的本文的主要目的是基于以前的p38αMAPK抑制剂（LASSBio-1824）合成和评估LASSBio-1828（一种氨基吡啶基-N-酰基hydr）及其盐酸盐的抗炎活性。由我们小组合成。主要方法测试化合物的细胞活力作用和急性炎症模型，如福尔马林诱导的舔test试验，细胞迁移和炎症介质定量。主要发现用该化合物治疗可抑制p38α，减轻炎性疼痛，细胞迁移和参与MAPK途径的炎性介质，例如TNF-α和IL-1β。综上所述，这些结果表明，LASSBio-1828相应盐酸盐的合成增强了其作为p38抑制剂的功效，