哌啶-d10 | 45393-79-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 哌啶-d10
• 英文名称: piperidine-2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-d₁₀
• 英文别名: 2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-Decadeuteropiperidine；2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-decadeuteriopiperidine
• CAS: 45393-79-1
• 化学式: C₅H₁₁N
• 分子量: 95.0696
• InChiKey: NQRYJNQNLNOLGT-YXALHFAPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  哌啶-d10 在 盐酸 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 乙酸乙酯 、 乙腈 、 mineral oil 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 1-(3-(3-(4-chlorophenyl)propoxy)propyl)piperidine-2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-d10 hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] DEUTERATED PITOLISANT
  [FR] PITOLISANT DEUTÉRÉ

  摘要：

  本发明还提供了一种包括化合物Formula (I)的复合物，其中包括一种Formula (I)化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。本发明还提供了利用这些化合物和组合物在治疗疾病和病况的方法中的应用，这些疾病和病况通过给予pitolisant进行有益治疗。一些示例实施方式包括治疗疾病或病况的方法，所述疾病或病况选自嗜睡症、白天嗜睡（特别是患有帕金森病或阻塞性睡眠呼吸暂停综合征的患者）和精神病症中的认知缺陷，所述方法包括向需要的受试者给予本发明的药学上可接受的组合物。

  公开号：

  WO2020092604A1

文献信息

• Gold‐Catalyzed One‐Pot Synthesis of 1,3‐Disubstituted Allenes from Benzaldehydes and Terminal Alkynes
  作者：Danilo M. Lustosa、Simon Clemens、Matthias Rudolph、A. Stephen K. Hashmi

  DOI：10.1002/adsc.201900824

  日期：2019.11.5

  A new and facile one‐pot synthesis of 1,3‐disubstituted allenes, using cheap and readily available terminal alkynes, benzaldehyde derivatives and morpholine, was developed. A small library of 20 allenes demonstrates a broad applicability, with yields up to 86%. Isotopic‐labelling and cross‐over experiments strongly indicate that our reaction proceeds via a two‐step A3‐coupling followed by a 1,5‐hydrogen

  开发了一种新的且简便的单锅合成1,3-二取代的烯，使用廉价且容易获得的末端炔烃，苯甲醛衍生物和吗啉。一个由20个Allenes组成的小型文库证明了其广泛的适用性，收率高达86％。同位素标记和交叉实验强烈表明，我们的反应是通过两步A 3偶联然后进行1,5氢转移过程进行的。
• Amino Alcohols as Potential Antibiotic and Antifungal Leads
  作者：Jennifer R. Baker、Peter J. Cossar、Mark A. T. Blaskovich、Alysha G. Elliott、Johannes Zuegg、Matthew A. Cooper、Peter J. Lewis、Adam McCluskey

  DOI：10.3390/molecules27072050

  日期：——

  Staphylococcus aureus. Examination of the terminal aromatic substituent via oxirane aminolysis allowed for the synthesis of three new focused libraries of afforded amino alcohols. Aromatic substituted piperidine or piperazine switched library activity from antibacterial to anti-fungal activity with ((Z)-2-(3,4-dichlorophenyl)-3-(4-(2-hydroxy-3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy)phenyl)acrylonitrile), ((Z)-2-(3

  基于我们实验室之前的研究，合成了五个重点化合物库（49 种化合物）并筛选了针对金 黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎 克雷伯菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌、C. albicans和C. neoformans。在 32 μg/mL 的初始筛选浓度下，注意到类似物的活性水平较低 ( Z  )-2-(3,4-二氯苯基)-3-苯基丙烯腈构成了前两个重点库。最有前途的类似物在合成的丙烯腈的末端芳环上具有额外的取代基。通过流动化学介导的开环氨解与谨慎的胺组到相应的氨基醇流动的环氧化物装置来探索末端芳族部分的修饰。三个新的重点库是从取代的苯胺、环胺和苯基连接的杂环胺开发的。基于苯胺的化合物对筛选的细菌和真菌系无活性。当在 32 μg/mL 化合物浓度下评估对甲氧西林耐药时，环状化合物（如哌啶、哌嗪或吗啉）的引入显示出 >50% 的抑制作用金黄色 葡萄球菌。通过环氧乙烷氨解检查末端芳族取代基，可以合成三个新的重
• Synthesis of trifluoromethyl <i>N</i>,<i>N</i>-aminals from nitrogen containing heterocycles by using a plasma flow microreactor
  作者：Elias Abedelnour、Stephanie Ognier、Olivier Venier、Laurent Schio、Michael Tatoulian、Janine Cossy

  DOI：10.1039/d3cc00942d

  日期：——

  Trifluoromethyl N,N-aminals are important precursors allowing access to fluorinated building blocks. In this work, the direct synthesis of trifluoromethyl N,N-aminals from nitrogen containing heterocycles is reported using argon plasma in a continuous flow microreactor without any additives or metal catalysts. Their transformation to N-trifluoroethyl amines is also reported.

  三氟甲基N , N -胺类化合物是重要的前体，可用于获取氟化结构单元。在这项工作中，报道了在没有任何添加剂或金属催化剂的情况下，在连续流动微反应器中使用氩等离子体从含氮杂环化合物直接合成三氟甲基N , N-胺。还报道了它们向N-三氟乙基胺的转化。
• A General Method to Improve Fluorophores Using Deuterated Auxochromes
  作者：Jonathan B. Grimm、Liangqi Xie、Jason C. Casler、Ronak Patel、Ariana N. Tkachuk、Natalie Falco、Heejun Choi、Jennifer Lippincott-Schwartz、Timothy A. Brown、Benjamin S. Glick、Zhe Liu、Luke D. Lavis

  DOI：10.1021/jacsau.1c00006

  日期：2021.5.24

  describe a general method to improve small-molecule fluorophores by incorporating deuterium into the alkylamino auxochromes of rhodamines and other dyes. This strategy increases fluorescence quantum yield, inhibits photochemically induced spectral shifts, and slows irreparable photobleaching, yielding next-generation labels with improved performance in cellular imaging experiments.

  荧光显微镜依赖于吸收然后发射光子的染料。除了荧光之外，荧光团还可以进行光化学过程，从而降低量子产率或导致光谱偏移和不可逆的光漂白。抑制这些不良途径的化学策略——从而增加荧光团的亮度和光稳定性——对于推进生物成像的前沿至关重要。在这里，我们描述了一种通过将氘加入罗丹明和其他染料的烷基氨基辅助色素来改进小分子荧光团的一般方法。这种策略增加了荧光量子产率，抑制了光化学诱导的光谱偏移，并减缓了不可修复的光漂白，从而产生了在细胞成像实验中具有改进性能的下一代标签。
• [EN] DEUTERATED PITOLISANT<br/>[FR] PITOLISANT DEUTÉRÉ
  申请人：CONCERT PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2020092604A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  This invention also provides compound of Formula (I) including pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides the use of such compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering pitolisant. Some exemplary embodiments include a method of treating a disease or condition selected from narcolepsy, daytime sleepiness (particularly in subjects suffering from Parkinson's disease or obstructive sleep apnea syndrome), and cognitive defects in psychiatric conditions, the method comprising the step of administering to a subject in need thereof a pharmaceutically acceptable composition of the present invention.

  本发明还提供了一种包括化合物Formula (I)的复合物，其中包括一种Formula (I)化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。本发明还提供了利用这些化合物和组合物在治疗疾病和病况的方法中的应用，这些疾病和病况通过给予pitolisant进行有益治疗。一些示例实施方式包括治疗疾病或病况的方法，所述疾病或病况选自嗜睡症、白天嗜睡（特别是患有帕金森病或阻塞性睡眠呼吸暂停综合征的患者）和精神病症中的认知缺陷，所述方法包括向需要的受试者给予本发明的药学上可接受的组合物。