N-[(R)-2-Phenyl-1propyl]-2-quinoxalinecarboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-[(R)-2-Phenyl-1propyl]-2-quinoxalinecarboxamide
• 英文别名: N-(2-phenylpropyl)quinoxaline-2-carboxamide
• 化学式: C₁₈H₁₇N₃O
• 分子量: 291.352
• InChiKey: UWOAOBCILHACGX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  54.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-喹喔啉甲酰氯 、 (R)-2-苯基-1-丙胺 在 吡啶 作用下， 以 水 为溶剂， 以0.49 g (76%)的产率得到N-[(R)-2-Phenyl-1propyl]-2-quinoxalinecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  Metabotropic glutamate receptor antagonists and their use for treating central nervous system diseases

  摘要：

  本发明提供了在代谢型谷氨酸受体上具有活性的化合物和含有这些化合物的药物组合物，这些化合物对治疗神经系统疾病和障碍是有用的。同时还公开了制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US06429207B1

文献信息

• Structure–activity relationships of novel non-competitive mGluR1 antagonists: A potential treatment for chronic pain
  作者：Dafydd R. Owen、Peter G. Dodd、Simon Gayton、Ben S. Greener、Gareth W. Harbottle、Simon J. Mantell、Graham N. Maw、Simon A. Osborne、Huw Rees、Tracy J. Ringer、Margarita Rodriguez-Lens、Graham F. Smith

  DOI：10.1016/j.bmcl.2006.10.015

  日期：2007.1

  A series of novel mGluR1 antagonists have been prepared. Incorporation of fragments derived from weak lead matter into a library led to enhanced potency in a new chemical series. A chemistry driven second library iteration, covering a greatly enhanced area of chemical space, maintained good potency and introduced metabolic stability. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR ANTAGONISTS FOR TREATING CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISEASES
  申请人：NPS PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP1037878A2

  公开（公告）日：2000-09-27
• US6429207B1
  申请人：——

  公开号：US6429207B1

  公开（公告）日：2002-08-06
• US7053104B2
  申请人：——

  公开号：US7053104B2

  公开（公告）日：2006-05-30
• [EN] METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR ANTAGONISTS FOR TREATING CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISEASES<br/>[FR] ANTAGONISTES DES RECEPTEURS DU GLUTAMATE METABOTROPES, UTILISES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL
  申请人：——

  公开号：WO1999026927A2

  公开（公告）日：1999-06-03

  [EN] The present invention provides compounds, and pharmaceutical compositions containing those compounds, that act as antagonists at metabotropic glutamate receptors. The compounds are useful for treating neurological diseases and disorders. Methods of preparing the compounds also are disclosed.
  [FR] L'invention concerne des composés et des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés, qui agissent comme antagonistes au niveau des récepteurs du glutamate métabotropes. Lesdits composés sont utiles pour le traitement de maladies et de troubles neurologiques. Des procédés de préparation desdits composés sont également décrits.