4-(3'-chloro-4'-fluoroanilino)-7-fluoro-6-hydroxyaminoquinazoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-(3'-chloro-4'-fluoroanilino)-7-fluoro-6-hydroxyaminoquinazoline
• 英文别名: N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-fluoroquinazolin-6-yl]hydroxylamine
• 化学式: C₁₄H₉ClF₂N₄O
• 分子量: 322.701
• InChiKey: LWPJPTXPFYZVJE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  70.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺 在 钯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 4-(3'-chloro-4'-fluoroanilino)-7-fluoro-6-hydroxyaminoquinazoline
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives

  摘要：

  这项发明涉及公式I的喹唑啉衍生物##STR1##其中R.sup.1包括羟基、氨基、羟氨基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基和二-[(1-4C)烷基]氨基；R.sup.3是卤素；n为1、2或3，R.sup.2包括氢、羟基、卤素和(1-4C)烷基；或其药学上可接受的盐；它们的制备方法；含有它们的药物组合物；以及利用这些化合物的受体酪氨酸激酶抑制性能来治疗癌症。

  公开号：

  US05475001A1

文献信息

• Quinazoline derivatives and their use as anti-cancer agents
  申请人：Syngenta Limited

  公开号：EP0635498B1

  公开（公告）日：2001-04-18
• US5475001A
  申请人：——

  公开号：US5475001A

  公开（公告）日：1995-12-12
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTI-CANCER AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE ET LEUR UTILISATION COMME AGENTS ANTI-CANCEREUX
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1995003283A1

  公开（公告）日：1995-02-02

  (EN) The invention concerns quinazoline derivatives of formula (I) wherein R1 includes hydroxy, amino, hydroxyamino, (1-4C)alkoxy, (1-4C)alkylamino and di-[(1-4C)alkyl]amino; R3 is halogeno; n is 1, 2 or 3 and R2 includes hydrogen, hydroxy, halogeno and (1-4C)alkyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; and the use of the receptor tyrosine kinase inhibitory properties of the compounds in the treatment of cancer.(FR) Dérivés de quinazoline répondant à la formule (I), dans laquelle R1 comprend hydroxy, amino, hydroxyamino, alcoxy C1-4, alkylamino C1-4 et di-[alkyle C1-4]amino; R3 représente halogéno; n vaut 1, 2 ou 3 et R2 comprend hydrogène, hydroxy, halogéno et alkyle C1-4; ou leur sel pharmaceutiquement acceptable; leurs procédés de préparation; compositions pharmaceutiques les contenant; et application au traitement du cancer des propriétés d'inhibition de tyrosine-kinase récepteur de ces composés.
• Quinazoline derivatives
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05475001A1

  公开（公告）日：1995-12-12

  The invention concerns quinazoline derivatives of the formula I ##STR1## wherein R.sup.1 includes hydroxy, amino, hydroxyamino, (1-4C)alkoxy, (1-4C)alkylamino and di-[(1-4C)alkyl]amino; R.sup.3 is halogeno; n is 1, 2 or 3 and R.sup.2 includes hydrogen, hydroxy, halogeno and (1-4C)alkyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; and the use of the receptor tyrosine kinase inhibitory properties of the compounds in the treatment of cancer.

  这项发明涉及公式I的喹唑啉衍生物##STR1##其中R.sup.1包括羟基、氨基、羟氨基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基和二-[(1-4C)烷基]氨基；R.sup.3是卤素；n为1、2或3，R.sup.2包括氢、羟基、卤素和(1-4C)烷基；或其药学上可接受的盐；它们的制备方法；含有它们的药物组合物；以及利用这些化合物的受体酪氨酸激酶抑制性能来治疗癌症。