8,N-methyl-4-methylthioimidazo[4,5-g]quinazoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 8,N-methyl-4-methylthioimidazo[4,5-g]quinazoline
• 英文别名: 7-Methyl-4-methylsulfanylimidazo[4,5-g]quinazoline
• 化学式: C₁₁H₁₀N₄S
• 分子量: 230.293
• InChiKey: SBURQKDIEZMKOF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  65.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8,N-methyl-4-methylthioimidazo[4,5-g]quinazoline 、 m-bromoaniline hydrochloride 、 间溴苯胺 在 aqueous NH₃ 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 以52%的产率得到4-(3-Bromoanilino)-8,N-methylimidazolo[4,5-g]quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the

  摘要：

  描述了一种新型的4-取代氨基苯并噻吩\9b3,2-d!嘧啶和4-取代氨基\9b2,3-d!嘧啶表皮生长因子受体家族的酪氨酸激酶抑制剂，以及相应的药物组合物，用于治疗增殖性疾病，如癌症、关节炎中的滑膜潘纳斯侵袭、牛皮癣、血管再狭窄和血管生成，此外还可用于胰腺炎和肾病的治疗，以及避孕剂。

  公开号：

  US05679683A1
• 作为产物：
  描述：

  8,N-Methyl-3H-imidazo[4,5-g]quinazolin-4-thione 在 氢氧化钾 、 碘甲烷 作用下， 以 MeOH-H₂ O 为溶剂， 以82%的产率得到8,N-methyl-4-methylthioimidazo[4,5-g]quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the

  摘要：

  描述了一种新型的4-取代氨基苯并噻吩\9b3,2-d!嘧啶和4-取代氨基\9b2,3-d!嘧啶表皮生长因子受体家族的酪氨酸激酶抑制剂，以及相应的药物组合物，用于治疗增殖性疾病，如癌症、关节炎中的滑膜潘纳斯侵袭、牛皮癣、血管再狭窄和血管生成，此外还可用于胰腺炎和肾病的治疗，以及避孕剂。

  公开号：

  US05679683A1

文献信息

• [DE] IMIDAZOCHINAZOLINE, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL, DEREN VERWENDUNG UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG<br/>[EN] IMIDAZOQUINAZOLINES, DRUGS CONTAINING THESE COMPOUNDS, THEIR USE AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION<br/>[FR] IMIDAZOQUINAZOLINES, MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES, LEUR UTILISATION ET LEUR PROCEDE DE PREPARATION
  申请人：DR. KARL THOMAE GMBH

  公开号：WO1996029331A1

  公开（公告）日：1996-09-26

  (DE) Die vorliegende Erfindung betrifft neue Imidazochinazoline der allgemeinen Formel (I), in der Ra bis Rf wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomeren, deren Stereoisomere und deren Salze, insbesonders deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine Hemmwirkung auf die durch Tyrosinkinasen vermittelte Signaltransduktion, deren Verwendung zur Behandlung von Krankheiten, insbesondere von Tumorerkrankungen, und deren Herstellung.(EN) The present invention concerns novel imidazoquinazolines of general formula (I), Ra to Rf being defined as in claim 1, their tautomers, their stereoisomers and their salts, in particular their physiologically compatible salts with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibiting effect on signal transduction brought about by tyrosine kinases. The invention further concerns their use in treating illnesses, in particular tumour diseases, and their preparation.(FR) La présente invention présente de nouvelles imidazoquinalonines de formule générale (I), où Ra à Rf sont définis dans la revendication 1, leurs tautomères, leurs stéréoisomères et leurs sels, notamment leurs sels physiologiquement tolérables avec des acides ou des bases inorganiques ou organiques, ces composés présentant des propriétés pharmacologiques utiles, notamment un effet inhibiteur sur la transduction de signaux transmis par les tyrosine kinases. L'invention concerne en outre leur utilisation pour le traitement de maladies, notamment de maladies tumorales, ainsi que la fabrication desdits composés.

  本发明涉及新型 Imidazochinazoline 化学结构，其通用结构式为 (I)，其中 Ra 到 Rf 的定义与附图 1 相同，它们的 keto-enol 复合体、立体异构体及其盐类（尤其是与无机或有机酸或碱形成的生理相容性盐）的性质，尤其是它们对通过 tyrosine kinases 实现信号转导抑制的有用药理性质，进一步涉及它们用于治疗疾病（尤其是肿瘤性疾病）以及制备这些化合物的用途。
• Tricyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US05679683A1

  公开（公告）日：1997-10-21

  Novel 4-substituted amino benzothieno\x9b3,2-d!pyrimidine and 4-substituted amino\x9b2,3-d!pyrimidine inhibitors of epidermal growth factor receptor family of tyrosine kinases are described, as well as pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating proliferative diseases such as cancer, synovial pannus invasion in arthritis, psoriasis, vascular restenosis and angiogenesis and additionally useful in the treatment of pancreatitis and kidney disease as well as a contraceptive agent.

  描述了一种新型的4-取代氨基苯并噻吩\9b3,2-d!嘧啶和4-取代氨基\9b2,3-d!嘧啶表皮生长因子受体家族的酪氨酸激酶抑制剂，以及相应的药物组合物，用于治疗增殖性疾病，如癌症、关节炎中的滑膜潘纳斯侵袭、牛皮癣、血管再狭窄和血管生成，此外还可用于胰腺炎和肾病的治疗，以及避孕剂。