地塞米松21-(钠3-磺基苯甲酸酯) | 16978-57-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 地塞米松21-(钠3-磺基苯甲酸酯)
• 英文名称: Dexamethasone-21-sulfobenzoate
• 英文别名: 3-[2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethoxy]carbonylbenzenesulfonic acid
• CAS: 16978-57-7
• 化学式: C₂₉H₃₃FO₉S
• 分子量: 576.6
• InChiKey: TWQWRHIQRAZHPR-XNXCGYEVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  164
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

文献信息

• Verwendung von Glucocorticoidmonoestern, insbesondere Dexamethason-in-Sulfobenzoat zur Herstellung von parenteral verabreichbaren Mitteln zur Behandlung von Erkrankungen, bei denen Glucocorticoide indiziert sind
  申请人：HF ARZNEIMITTELFORSCHUNG GmbH & Co. KG

  公开号：EP0545212A1

  公开（公告）日：1993-06-09

  Verwendung von Monoestern aus Glucocorticoiden einerseits und physiologisch verträglichen, mindestens eine hydrophile Gruppe tragenden organischen Säuren andererseits zur Herstellung von parenteral verabreichbaren Mitteln mit Retardwirkung, in denen sie in gelöster Form vorliegen, für mit Glucocorticoiden behandelbare Erkrankungen in der Humanmedizin, wobei die Säurekomponente als hydrophile Gruppe Hydroxyl und/oder den Sulfonsäurerest enthält. Die Erfindung bezieht sich ferner auf ein Verfahren zur Behandlung von Erkrankungen, für die der Einsatz von Glucocorticoiden indiziert ist, bei dem man dem Patienten ein Mittel der vorgenannten Art parenteral verabreicht.

  本发明一方面使用糖皮质激素单酯，另一方面使用含有至少一个亲水基团的生理相容有机酸，制备具有持续释放效应的肠外给药制剂，其中这些制剂以溶解形式存在，用于人类医学中可使用糖皮质激素治疗的疾病，其中酸组分含有羟基和/或磺酸残基作为亲水基团。 本发明还涉及一种治疗可使用糖皮质激素的疾病的方法，其中上述类型的制剂经肠外给药给患者使用。