2-(2,5-dimethylpyrrolyl)-6-(4-fluoro-naphth-1-yl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-(2,5-dimethylpyrrolyl)-6-(4-fluoro-naphth-1-yl)pyridine
• 英文别名: 2-(2,5-Dimethylpyrrol-2-yl)-6-(4-fluoronaphthalen-1-yl)pyridine
• 化学式: C₂₁H₁₇FN₂
• 分子量: 316.378
• InChiKey: MFMCRBJJIQMWOE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  25.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2,5-dimethylpyrrolyl)-6-(4-fluoro-naphth-1-yl)pyridine 以 3-羟甲基氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯 为溶剂， 以75%的产率得到6-[4-(Azetidin-3-ylmethoxy)-naphthalen-1-yl]-pyridin-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  2-aminopyridines containing fused ring substituents

  摘要：

  本发明涉及公式1中定义的G、R1和R2的2-氨基吡啶衍生物，其表现为一氧化氮合酶（NOS）抑制剂的活性，以及含有它们的药物组合物，并且它们在治疗和预防中枢神经系统和其他疾病中的应用。

  公开号：

  US20010049379A1
• 作为产物：
  描述：

  6-bromo-2-(2,5-dimethylpyrrolyl)-pyridine 、 三苯基膦 、 4-氟萘-1-硼酸 在 N2 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 正己烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以4.72 g (85%)的产率得到2-(2,5-dimethylpyrrolyl)-6-(4-fluoro-naphth-1-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  2-aminopyridines containing fused ring substituents

  摘要：

  本发明涉及以下式I的2-氨基吡啶衍生物： 或其药学上可接受的盐，其中 A和B各自独立地为H，或者一起，A和B形成与苯环融合的环，所述环饱和或不饱和，含有5至7个环成员原子，其中所述环成员原子可以选择性地包括从N、O或S组成的1至2个异原子，前提是相邻的两个环成员不是异原子； X为氧或单键； Y为（C1-C6）烷基； R1为氢、（C1-C6）烷基或用—NR2R3取代的（C1-C6烷基）基 其中R2和R3从H、烷基、芳基、芳基烷基或四氢萘烯中独立选择，其中所述芳基或所述芳基烷基的芳基部分是苯或萘基，所述烷基或所述芳基烷基的烷基部分含有1至6个碳原子，是直链或支链，所述芳基、所述四氢萘烯或所述芳基烷基的芳基部分可以选择性地用1至3个卤素、硝基、氰基、氨基、（C1-C4）烷氧基和（C1-C4）烷基氨基基团取代，或者R2和R3与它们连接的氮一起形成一个杂环环，或者饱和或不饱和的环或双环，本发明的化合物具有抑制一氧化氮合酶(NOS)活性的能力，因此，在治疗中枢神经系统等疾病、症状和紊乱中有用。

  公开号：

  US06211208B1

文献信息

• [EN] 2-AMINOPYRIDINES CONTAINING FUSED RING SUBSTITUENTS AS NOS INHIBITORS<br/>[FR] 2-AMINOPYRIDINES CONTENANT DES SUBSTITUANTS A NOYAU CONDENSE EN TANT QU'INHIBITEURS DES NOS
  申请人：PFIZER PRODUCTS INC.

  公开号：WO1999010339A1

  公开（公告）日：1999-03-04

  (EN) The present invention relates to 2-aminopyridine derivatives of formula (I) wherein G, R1 and R2 are defined as in the specification, that exhibit activity as nitric oxide synthase (NOS) inhibitors, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the treatment and prevention of central nervous system and other disorders.(FR) La présente invention concerne des dérivés de 2-aminopyridine correspondant à la formule (I) dans laquelle G, R1 et R2 sont tels que définis dans la description,. Ces dérivés possèdent une activité en tant qu'inhibiteurs des monoxyde d'azote synthétases (NOS). L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant ces dérivés, ainsi que l'utilisation de ces compositions dans le traitement et la prévention de maladies du système nerveux central et autres troubles.

  本发明涉及式（I）的2-氨基吡啶衍生物，其中G、R1和R2如规范中定义的那样，具有一定的一氧化氮合酶（NOS）抑制活性，以及包含它们的制药组合物和它们在治疗和预防中枢神经系统和其他疾病中的应用。
• 2-Aminopyridines containing fused ring substituents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20030149017A1

  公开（公告）日：2003-08-07

  The present invention relates to 2-aminopyridine derivatives of the formula 1 wherein G, R 1 and R 2 are defined as in the specification, that exhibit activity as nitric oxide synthase (NOS) inhibitors, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the treatment and prevention of central nervous system and other disorders.

  本发明涉及式1的2-氨基吡啶衍生物，其中G、R1和R2如规范中所定义，表现出一定的一氧化氮合酶（NOS）抑制活性，以及包含它们的制药组合物，以及它们在治疗和预防中枢神经系统和其他疾病中的应用。
• 2-AMINOPYRIDINES CONTAINING FUSED RING SUBSTITUENTS AS NOS INHIBITORS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1007520A1

  公开（公告）日：2000-06-14
• 2-AMINOPYRIDINES CONTAINING FUSED RING SUBSTITUENTS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1155000B1

  公开（公告）日：2003-07-16
• US6211208B1
  申请人：——

  公开号：US6211208B1

  公开（公告）日：2001-04-03