多韦替尼乳酸盐 | 692737-80-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 多韦替尼乳酸盐
• 中文别名: 多维替尼乳酸盐
• 英文名称: dovitinib lactate
• 英文别名: TKI258；dovitinib lactate anhydrous；4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-quinolin-2-one;2-hydroxypropanoic acid
• CAS: 692737-80-7
• 化学式: C₃H₆O₃*C₂₁H₂₁FN₆O
• 分子量: 482.515
• InChiKey: ZRHDKBOBHHFLBW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >190°C (dec.)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.0
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

Dovitinib（CHIR-258；TKI258）乳酸是一种高效的选择性成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3)抑制剂，其IC50值为5 nM。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  多韦替尼乳酸盐 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 多韦替尼
  参考文献：
  名称：

  WO2006/127926

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-甲基哌嗪基)-1,2-苯二胺 以 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 39.33h， 生成 多韦替尼乳酸盐
  参考文献：
  名称：

  Formulation of Quinolinones

  摘要：

  一种制剂，包括：化合物(I)、该化合物的互变异构体、该化合物的盐、该互变异构体的盐或二者的混合物以及从群组中选择的至少一种成分，包括(i) 纤维素；(ii) 二氧化硅；(iii) 硬脂酸镁；和(iv) 从交联聚乙烯吡咯烷酮、淀粉或乳糖中选择的一种成分。

  公开号：

  US20080293738A1

文献信息

• Inhibitors of nedd8-activating enzyme
  申请人：IP Gesellschaft für Management mbH

  公开号：EP2764866A1

  公开（公告）日：2014-08-13

  The invention relates to an administration unit comprising crystalline form I of (1 S,2S,4R)-4-[(6-[(1R,2S)-5-chloro-2methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino}pyrimidin-4-yl)oxy]-2-hydroxycyclopentyl}methyl sulfamate (I-216) hydrochloride salt and to a packaging comprising the administration unit according to the invention.

  该发明涉及一种包含晶型I的(1S,2S,4R)-4-[(6-[(1R,2S)-5-氯-2甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-基]氨基}嘧啶-4-基)氧基]-2-羟基环戊基}甲基磺酰胺(I-216)盐酸盐的管理单元，以及包括该管理单元的包装。
• [EN] PREPARATION OF HYDRATED POLYMORPHS OF 4-AMINO-5-FLUORO-3-[6-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]-1H-QUINOLIN-2-ONE LACTIC ACID SALT<br/>[FR] PRÉPARATION DE POLYMORPHES HYDRATÉS DU SEL D'ACIDE LACTIQUE DE LA 4-AMINO-5-FLUORO-3-[6-(4-MÉTHYLPIPÉRAZIN-1-YL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]-1H-QUINOLÉIN-2-ONE LACTIQUE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2011117380A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The present technology provides methods of making anhydrous crystalline Form II and monohydrate crystalline Form S of the lactic acid salt of 4-amino-5-fluoro-3-(6-4-mefhyipiperazin- 1 -yl)-l H-benzimidazol-2-yl)-1H-quinoiin-2-one.

  本技术提供了制备无水结晶形式II和单水合物结晶形式S的4-氨基-5-氟-3-(6-4-甲氧基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基)-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的方法。
• CRYSTALLINE AND OTHER FORMS OF 4-AMINO-5-FLUORO-3-[6-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]-1H-QUINOLIN-2-ONE LACTIC ACID SALTS
  申请人：Okhamafe Augustus O.

  公开号：US20110178097A1

  公开（公告）日：2011-07-21

  The present invention relates to non-hydrate crystalline forms of 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-quinolin-2-one lactic acid salts, solid pharmaceutical formulations containing the same and methods of use. The present invention also relates to crystalline hydrates of 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-quinolin-2-one lactic acid salts, pharmaceutical formulations containing the same and methods of use related thereto. The present invention further relates to crystalline solvates of 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-quinolin-2-one lactic acid salts.

  本发明涉及4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的非水合物晶体形式、含有它们的固体制剂以及使用方法。本发明还涉及4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的晶体水合物、含有它们的制药配方以及相关的使用方法。本发明还涉及4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的晶体溶剂化物。
• FORMULATIONS OF QUINOLINONES
  申请人：Chou Joyce

  公开号：US20120276200A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  A pharmaceutical formulation, comprising: a compound of formula I, a tautomer of the compound, a salt of the compound, a salt of the tautomer, or a mixture thereof, and at least one ingredient selected from the group consisting of (i) cellulose; (ii) silicon dioxide; (iii) magnesium stearate; and (iv) an ingredient selected from crospovidone, starch, or lactose.

  一种制药配方，包括：公式I的化合物，该化合物的互变异构体，该化合物的盐，该互变异构体的盐或其混合物，以及从以下组中选择的至少一种成分：（i）纤维素；（ii）二氧化硅；（iii）硬脂酸镁；和（iv）从交联聚乙烯吡咯烷酮、淀粉或乳糖中选择的成分。
• Crystalline forms and two solvated forms of 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]quinolin-2(1H)-one lactic acid salts
  申请人：Giron Danielle

  公开号：US08563556B2

  公开（公告）日：2013-10-22

  Crystalline forms or polymorphs of 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]quinolin-2(1H)-one lactic acid salts, as well as to methods of making the same, pharmaceutical compositions comprising the same and methods of treatment using the same.

  本发明涉及4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮乳酸盐的晶体形式或多晶形式，以及制备它们的方法，包括这些晶体形式或多晶形式的药物组成物和使用它们的治疗方法。