3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-yl)piperidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 二苯并环庚烯
• 英文名称: 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-yl)piperidine
• 英文别名: 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-yl)piperidine；3-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,11,13-hexaenyl)piperidine
• 化学式: C₂₀H₂₃N
• 分子量: 277.409
• InChiKey: RZXGAYJZQDWQFB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-yl)piperidine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-yl)-N -(4-(trifluoromethyl)phenyl)piperidine-1-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-DIARYLMETHYLENES AND USES THEREOF
  [FR] 3-DIARYLMÉTHYLÈNES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  3-二芳基亚甲基烯已被披露。这些化合物激活PP2A，抑制致癌激酶信号传导，并在癌症中负调节MYC和MYCN。这些化合物还通过调节PP2A诱导FOXO转录因子转位到细胞核，从而表现出抗增殖效应。它们在治疗各种疾病中很有用，包括作为单药治疗癌症，或与其他药物联合使用以恢复对化疗的敏感性，尤其是在出现耐药性的情况下。

  公开号：

  WO2021188949A1

文献信息

• [EN] N-SUBSTITUTED-3-TRICYCLYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS ANTICANCER AND NEUROPROTECTIVE AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-TRICYCLYL-PIPÉRIDINES N-SUBSTITUÉES UTILISÉS EN TANT QU'AGENTS ANTICANCÉREUX ET NEUROPROTECTEURS
  申请人：ICAHN SCHOOL MED MOUNT SINAI

  公开号：WO2021150697A1

  公开（公告）日：2021-07-29

  A genus of N-substituted-3-tricyclyl piperidine derivatives is disclosed. The compounds are of the following genus: The compounds induce FOXO1 transcription factor translocation to the nucleus by modulating PP2A and, as a consequence, exhibit anti-proliferative effects. They are useful in the treatment of a variety of disorders, including as a monotherapy in cancer treatment, or used in combination with other drugs to restore sensitivity to chemotherapy where resistance has developed.

  揭示了一种N-取代-3-三环戊二酰基哌啶衍生物的属。这些化合物属于以下属：这些化合物通过调节PP2A诱导FOXO1转录因子转位到细胞核，从而表现出抗增殖效应。它们在治疗各种疾病方面很有用，包括作为单药治疗癌症，或与其他药物联合使用以恢复对化疗的敏感性，尤其是在出现耐药性时。
• Tricyclic derivatives, compositions and methods of use
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US05464840A1

  公开（公告）日：1995-11-07

  Disclosed are compounds of Formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I, methods for inhibiting tumor necrosis factor-.alpha. and methods for treating septic shock, inflammation, or allergic disease.

  本发明涉及以下式I的化合物：##STR1## 或其药学上可接受的盐或溶剂。本发明还涉及含有式I的化合物的药物组合物，用于抑制肿瘤坏死因子-.alpha.和用于治疗感染性休克、炎症或过敏性疾病的方法。
• TRICYCLIC DERIVATIVES AND THEIR USE IN PHARMACEUTICALS
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP0733043A1

  公开（公告）日：1996-09-25
• US5464840A
  申请人：——

  公开号：US5464840A

  公开（公告）日：1995-11-07
• [EN] TRICYCLIC DERIVATIVES AND THEIR USE IN PHARMACEUTICALS<br/>[FR] DERIVES TRICYCLIQUES ET LEUR UTILISATION DANS DES PRODUITS PHARMACEUTIQUES
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：WO1995015949A1

  公开（公告）日：1995-06-15

  (EN) Disclosed are compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), methods for inhibiting tumor necrosis factor-$g(a) and methods for treating septic shock, inflammation, or allergic disease.(FR) L'invention se rapporte à des composés de la formule (I) ou à un sel ou un solvate pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. L'invention se rapporte également à des compositions pharmaceutiques contenant les composés de la formule (I), à des procédés inhibant le facteur de nécrose tumorale $g(a) et à des procédés de traitement du choc septique, des inflammations ou des maladies allergiques.