1-cyclohexyl-3-(2-methoxy-naphthalene-1-ylmethyl)-piperidin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-cyclohexyl-3-(2-methoxy-naphthalene-1-ylmethyl)-piperidin-2-one
• 英文别名: 1-cyclohexyl-3-[(2-methoxynaphthalen-1-yl)methyl]piperidin-2-one
• 化学式: C₂₃H₂₉NO₂
• 分子量: 351.489
• InChiKey: UOXURFIXFWPPCJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(氯甲基)-2-甲氧基萘 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.08h， 以31%的产率得到1-cyclohexyl-3-(2-methoxy-naphthalene-1-ylmethyl)-piperidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  WO2006/68992

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Cycloalkyl Lactam Derivatives As Inhibitors Of 11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1
  申请人：Aicher Thomas Daniel

  公开号：US20080214621A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  The present invention provides compounds of formula I that are useful as potent and selective inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase 1. The present invention further provides a pharmaceutical composition which comprises a compound of Formula I, or a pharmaceutical salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient. In addition, the present invention compositions containing these compounds for the treatment of metabolic syndrome, diabetes, hyperglycemia obesity, hypertension, hyperlipidemia, other symptoms associated with hyperglycemia, and related disorders. Formula I wherein G 1 is methylene or ethylene; L is —(C 1 -C 4 )alkylene-, —S—, —CH(OH)—, or —O—; R 0 is Formula II or Formula III and the other substituents are as defined in the claims.

  本发明提供了I式化合物，其作为11-β羟基类固醇脱氢酶1的有效且选择性抑制剂。本发明还提供了一种制药组合物，其包括I式化合物或其药物盐以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。此外，本发明还提供了含有这些化合物的组合物，用于治疗代谢综合征、糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、与高血糖相关的其他症状和相关疾病。其中，式中G1为亚甲基或乙烯基；L为—(C1-C4)烷基、—S—、—CH(OH)—或—O—；R0为II式或III式，其他取代基在权利要求中定义。
• CYCLOALKYL LACTAM DERIVATIVES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1830841A1

  公开（公告）日：2007-09-12
• [EN] CYCLOALKYL LACTAM DERIVATIVES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1<br/>[FR] DERIVES DE CYCLOALKYL-LACTAME UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA 11-BETA-HYDROXYSTEROIDE DESHYDROGENASE 1
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2006068992A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  [EN] The present invention provides compounds of formula I that are useful as potent and selective inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase 1. The present invention further provides a pharmaceutical composition which comprises a compound of Formula I, or a pharmaceutical salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient. In addition, the present invention compositions containing these compounds for the treatment of metabolic syndrome, diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, other symptoms associated with hyperglycemia, and related disorders. Formula I wherein G¹ is methylene or ethylene; L is-(C₁-C₄)alkylene-, -S-, -CH(OH)-, or -O-; R⁰ is Formula II or Formula III and the other substituents are as defined in the claims.
  [FR] L'invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle G¹ représente méthylène ou éthylène ; L représente (C₁-C₄)alkylène-, -S-, -CH(OH)-, ou -O- ; R⁰ est représenté par la formule (II) ou (III) ; les autres constituants ayant la signification indiquée dans les revendications. Ces composés sont utiles en tant qu'inhibiteurs puissants et sélectifs de la 11-bêta-hydroxystéroïde déshydrogénase 1. L'invention concerne également une composition pharmaceutique qui comprend un composé de formule (I), ou un sel acceptable sur le plan pharmaceutique de celui-ci, et un support, diluant ou excipient acceptable sur le plan pharmaceutique. L'invention concerne en outre des compositions contenant lesdits composés, utilisées pour le traitement des troubles suivants : syndrome métabolique, diabète, hyperglycémie, obésité, hypertension, hyperlipidémie, autres symptômes associés à l'hyperglycémie, et troubles associés.
• WO2006/68992
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——