tert-butyl 4-(2-chloropyridin-4-yl)piperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-(2-chloropyridin-4-yl)piperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₅H₂₁ClN₂O₂
• 分子量: 296.797
• InChiKey: ZBPPDPAIBRHDDW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(2-chloropyridin-4-yl)piperidine-1-carboxylate 在 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 、 水 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 potassium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 2'-(5-carboxythiazol-2-ylamino)-3,4,5,6-tetrahydro-2H-[4,4']bipyridinyl-1-carboxylic acid tertbutyl ester
  参考文献：
  名称：

  NOVEL KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了噻唑基氨基取代杂环化合物的衍生物。这些化合物是激酶抑制剂，包括对细胞表现出抗增殖活性的化合物，包括对肿瘤细胞的抗活性，并且在治疗包括癌症在内的疾病方面是有用的。

  公开号：

  EP2719696A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-4-哌啶甲酸甲酯 在 水 、 sodium hexamethyldisilazane 、 二甲基亚砜 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 14.5h， 生成 tert-butyl 4-(2-chloropyridin-4-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了噻唑基氨基取代杂环化合物的衍生物。这些化合物是激酶抑制剂，包括对细胞表现出抗增殖活性的化合物，包括对肿瘤细胞的抗活性，并且在治疗包括癌症在内的疾病方面是有用的。

  公开号：

  EP2719696A1

文献信息

• Alcohols as Latent Coupling Fragments for Metallaphotoredox Catalysis: sp³–sp² Cross-Coupling of Oxalates with Aryl Halides
  作者：Xiaheng Zhang、David W. C. MacMillan

  DOI：10.1021/jacs.6b09533

  日期：2016.10.26

  Alkyl oxalates, prepared from their corresponding alcohols, are engaged for the first time as carbon radical fragments in metallaphotoredox catalysis. In this report, we demonstrate that alcohols, native organic functional groups, can be readily activated with simple oxalyl chloride to become radical precursors in a net redox-neutral Csp3-Csp2 cross-coupling with a broad range of aryl halides. This

  由相应的醇制备的草酸烷基酯首次在金属光氧化还原催化中作为碳自由基碎片参与。在本报告中，我们证明醇类，天然有机官能团，可以很容易地用简单的草酰氯活化，成为与各种芳基卤化物交叉偶联的净氧化还原中性 Csp3-Csp2 中的自由基前体。这种醇-活化偶联已成功应用于天然类固醇的功能化和医学相关药物先导药物的便利合成。
• [EN] SUBSTITUTED DIPYRIDYLAMINES AND USES THEREOF<br/>[FR] DIPYRIDYLAMINES SUBSTITUÉES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013174780A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  The present invention provides for compounds of Formula I and various embodiments thereof, and compositions comprising compounds of Formula I and various embodiments thereof. In compounds of Formula I, the groups R1, R2, R3, R4, R5, R6, m, n and the C-linked Ring have the meaning as described herein. The present invention also provides for methods of using compounds of Formula I and compositions comprising compounds of Formula I as DLK inhibitors and for treating neurodegeneration diseases and disorders.

  本发明提供了公式I的化合物及其各种实施方式，以及包含公式I的化合物及其各种实施方式的组合物。在公式I的化合物中，基团R1、R2、R3、R4、R5、R6、m、n和C-连接环具有如本文所述的含义。本发明还提供了使用公式I的化合物和包含公式I的化合物作为DLK抑制剂以及用于治疗神经退行性疾病和紊乱的方法。
• 稠环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用
  申请人：上海翰森生物医药科技有限公司

  公开号：CN111925367A

  公开（公告）日：2020-11-13

  本发明涉及稠环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为抑制剂在治疗癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。
• SUBSTITUTED DIPYRIDYLAMINES AND USES THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20150080367A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  The present invention provides for compounds of Formula I and various embodiments thereof, and compositions comprising compounds of Formula I and various embodiments thereof. In compounds of Formula I, the groups R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , m, n and the C-linked Ring have the meaning as described herein. The present invention also provides for methods of using compounds of Formula I and compositions comprising compounds of Formula I as DLK inhibitors and for treating neurodegeneration diseases and disorders.

  本发明提供了公式I的化合物及其各种实施形式，以及包含公式I的化合物及其各种实施形式的组合物。在公式I的化合物中，基团R1，R2，R3，R4，R5，R6，m，n和C-连接环的含义如本文所述。本发明还提供了使用公式I的化合物和包含公式I的化合物作为DLK抑制剂和治疗神经退行性疾病和障碍的组合物的方法。
• Substituted dipyridylamines and uses thereof
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US09399636B2

  公开（公告）日：2016-07-26

  The present invention provides for compounds of Formula I and various embodiments thereof, and compositions comprising compounds of Formula I and various embodiments thereof. In compounds of Formula I, the groups R1, R2, R3, R4, R5, R6, m, n and the C-linked Ring have the meaning as described herein. The present invention also provides for methods of using compounds of Formula I and compositions comprising compounds of Formula I as DLK inhibitors and for treating neurodegeneration diseases and disorders.

  本发明提供了公式I的化合物及其各种实施方式，以及包含公式I的化合物及其各种实施方式的组合物。在公式I的化合物中，基团R1、R2、R3、R4、R5、R6、m、n和C-连接环的含义如本文所述。本发明还提供了使用公式I的化合物和包含公式I的化合物的组合物作为DLK抑制剂和治疗神经退行性疾病和障碍的方法。