4-hydroxy-N-(4-tert-butyl-phenyl)-piperidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-hydroxy-N-(4-tert-butyl-phenyl)-piperidine
• 英文别名: 1-(4-Tert-butylphenyl)piperidin-4-ol
• 化学式: C₁₅H₂₃NO
• 分子量: 233.354
• InChiKey: ROEZPWPGDBJJFG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-羟基哌啶 、 4-叔丁基溴苯 在 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium (0) lithium hexamethyldisilazane 、 2-(二环己基膦基)联苯 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.58h， 以86%的产率得到4-hydroxy-N-(4-tert-butyl-phenyl)-piperidine
  参考文献：
  名称：

  钯催化的芳基胺合成中官能团相容性得到改善。

  摘要：

  [反应：见正文]描述了将Pd2dba3与庞大的富电子配体1或2和LiN（TMS）2用作胺与含有羟基，酰胺或可烯丙基酮基的芳基卤化物偶合的基础。通过允许使用含有这些官能团的芳基卤化物，该方案扩展了钯催化的CN键形成的应用，从而避免了对保护基团的操作。

  DOI：

  10.1021/ol0262688

文献信息

• TRIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES AS A TYROSINE KINASE INHIBITOR
  申请人：HANMI PHARM. CO., LTD.

  公开号：US20140364438A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  Provided is a novel triazolopyridine derivative having irreversible tyrosine kinase inhibiting activities, and a pharmaceutical composition comprising the same which can be useful for prevention or treatment of inflammatory diseases, autoimmune diseases, proliferative diseases or hyperproliferative diseases, immunologically mediated diseases, cancers or tumors.

  提供了一种新型三唑并吡啶衍生物，具有不可逆的酪氨酸激酶抑制活性，以及包含该衍生物的药物组合物，可用于预防或治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病、增殖性疾病或过度增殖性疾病、免疫介导性疾病、癌症或肿瘤。
• COMPOUND INHIBITING ACTIVITIES OF BTK AND/OR JAK3 KINASES
  申请人：BEIJING HANMI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20160229865A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  The present invention relates to a compound inhibiting the activities of Bruton's tyrosine kinase (BTK) and/or Janus kinase 3 (JAK3), a pharmaceutical composition of the compound, pharmaceutical applications of same, a method for using the compound in inhibiting the activities of BTK and/or JAK3, and a method for using the compound in treatment and/or prevention of BTK- and/or JAK3-mediated diseases or disorders in mammals (especially human). The compound is as represented by structural formula (I).

  本发明涉及一种抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）和/或Janus激酶3（JAK3）活性的化合物，该化合物的制药组合物，其制药应用，使用该化合物抑制BTK和/或JAK3活性的方法以及使用该化合物治疗和/或预防哺乳动物（尤其是人类）中BTK和/或JAK3介导的疾病或疾病的方法。该化合物的结构式（I）如下：
• NOVEL KINASE INHIBITORS
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：US20150259340A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及式（I）的新型化合物，能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物可用于治疗各种疾病。这些疾病包括自身免疫性疾病、炎症性疾病、骨病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：US20150266882A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及化合物(I)的新型化合物，能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物在治疗多种疾病方面有应用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼病、传染病和激素相关疾病。
• A direct pathway for the coupling of arenes and alkylamines <i>via</i> a heterogeneous zeolite-based photocatalyst
  作者：Vincent Lemmens、Kwinten Janssens、Jorge Gascon、Dirk E. De Vos

  DOI：10.1039/d3gc01225e

  日期：——

  faujasite support (CBV-100). This creates a heterogeneous photocatalyst that can be used under visible light irradiation. Furthermore, the mesomeric and/or inductive effects of the substituent groups on the arene coupling partner are thoroughly investigated using Hammett plots, leading to a rationally guided solvent selection (HFIP or CH3CN). Using reduced reaction temperatures (<0 °C) drastically improves

  N , N-二烷基芳胺的生产与一系列高价值材料相关，例如药物、农用化学品和有机材料。一般来说，这些分子是通过芳香族化合物的多个预官能化步骤以及随后在恶劣条件下与芳基胺的交叉偶联来组装的。在这篇手稿中，我们开发了一种更可持续和更有效的方法，使用 Ru(bipy) 3 2+对芳烃和烷基胺进行直接 C-H 胺化被困在八面沸石支架（CBV-100）的超级笼中。这就产生了一种可在可见光照射下使用的异质光催化剂。此外，使用哈米特图彻底研究了取代基对芳烃偶联伙伴的介观和/或诱导效应，从而合理指导溶剂选择（HFIP或CH 3 CN ）。使用降低的反应温度（<0°C）可以显着提高产物收率，同时抑制副产物的产生。