4-tert-butoxycarbonylamino-4-methyl-1-(2-pyrazinyl)piperidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-tert-butoxycarbonylamino-4-methyl-1-(2-pyrazinyl)piperidine
• 英文别名: tert-butyl (4-methyl-1-(2-pyrazinyl)-4-piperidinyl)carbamate；tert-butyl N-(4-methyl-1-pyrazin-2-ylpiperidin-4-yl)carbamate
• 化学式: C₁₅H₂₄N₄O₂
• 分子量: 292.381
• InChiKey: PQZMMLCDNPHTGT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-tert-butoxycarbonylamino-4-methyl-1-(2-pyrazinyl)piperidine 在 三氟乙酸 、 BioRad AG 1X-8 resin 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以91%的产率得到4-amino-4-methyl-1-(2-pyrazinyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV INHIBITOR

  摘要：

  一个由通用式(I)表示的化合物：         A-B-D <其中 A代表取代或未取代的1-吡咯烷基、取代或未取代的3-噻唑烷基、取代或未取代的1-氧代-3-噻唑烷基等； B代表a)由-(C(R1)(R2))kCO-（其中k表示1至6的整数，R1和R2可以相同也可以不同，每个代表氢原子、羟基、卤素原子等）等的基团； D代表-U-V [其中U代表取代或未取代的哌嗪基团等，V代表-E-R7（其中E代表单键、-CO-、-C(=O)O-或-SO2-；R7代表氢原子、取代或未取代的烷基等）] >或其药理学上可接受的盐。

  公开号：

  EP1354882A1
• 作为产物：
  描述：

  (4-甲基哌啶-4-基)氨基甲酸叔丁酯 、 2-氯吡嗪 在 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 96.0h， 以89%的产率得到4-tert-butoxycarbonylamino-4-methyl-1-(2-pyrazinyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV INHIBITOR

  摘要：

  一个由通用式(I)表示的化合物：         A-B-D <其中 A代表取代或未取代的1-吡咯烷基、取代或未取代的3-噻唑烷基、取代或未取代的1-氧代-3-噻唑烷基等； B代表a)由-(C(R1)(R2))kCO-（其中k表示1至6的整数，R1和R2可以相同也可以不同，每个代表氢原子、羟基、卤素原子等）等的基团； D代表-U-V [其中U代表取代或未取代的哌嗪基团等，V代表-E-R7（其中E代表单键、-CO-、-C(=O)O-或-SO2-；R7代表氢原子、取代或未取代的烷基等）] >或其药理学上可接受的盐。

  公开号：

  EP1354882A1

文献信息

• DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV INHIBITOR
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

  公开号：EP1354882A1

  公开（公告）日：2003-10-22

  A compound represented by general formula (I):         A-B-D or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  一个由通用式(I)表示的化合物：         A-B-D <其中 A代表取代或未取代的1-吡咯烷基、取代或未取代的3-噻唑烷基、取代或未取代的1-氧代-3-噻唑烷基等； B代表a)由-(C(R1)(R2))kCO-（其中k表示1至6的整数，R1和R2可以相同也可以不同，每个代表氢原子、羟基、卤素原子等）等的基团； D代表-U-V [其中U代表取代或未取代的哌嗪基团等，V代表-E-R7（其中E代表单键、-CO-、-C(=O)O-或-SO2-；R7代表氢原子、取代或未取代的烷基等）] >或其药理学上可接受的盐。
• 2-Cyanopyrrolidinecarboxamide compound
  申请人：Shima Ichiro

  公开号：US20050137224A1

  公开（公告）日：2005-06-23

  A compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: [wherein X 1 and X 2 each is independently lower alkylene; X 3 is ═CH 2 , ═CHF or ═CF 2 ; R 1 is substituent, R 2 and R 3 each is independently H or lower alkyl; n is 0, 1, 2, 3 or 4.]having the activity inhibiting DPP-IV activity. They are therefore useful in the treatment of conditions mediated by DPP-IV, such as NIDDM.

  化合物的公式（I）或其药学上可接受的盐：[其中X1和X2各自独立地是较低的烷基；X3为═CH2，═CHF或═CF2；R1为取代基，R2和R3各自独立地为H或较低的烷基；n为0、1、2、3或4]具有抑制DPP-IV活性的活性。因此，它们在治疗由DPP-IV介导的疾病，如NIDDM中是有用的。
• Dipeptidylpeptidase-IV inhibitor
  申请人：——

  公开号：US20040180925A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  A compound represented by general formula (I): A-B-D or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  通式(I)所表示的化合物：A-B-D，其中，A代表取代或未取代的1-吡咯烷基、取代或未取代的3-噻唑烷基、取代或未取代的1-氧代-3-噻唑烷基等；B代表a)由—(C(R1)(R2))kCO—（其中k为1到6的整数，R1和R2可以相同也可以不同，分别代表氢原子、羟基、卤素原子等）等组成的基团；D代表—U—V [其中U代表取代或未取代的哌嗪基等，V代表-E-R7（其中E代表单键、—CO—、—C(═O)O—或—SO2—；R7代表氢原子、取代或未取代的烷基等）]或其药理学上可接受的盐。
• 2-cyanopyrrolidinecarboxamide compound
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US07186731B2

  公开（公告）日：2007-03-06

  A compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: [wherein X1 and X2 each is independently lower alkylene; X3 is ═CH2, ═CHF or ═CF2; R1 is substituent, R2 and R3 each is independently H or lower alkyl; n is 0, 1, 2, 3 or 4.] having the activity inhibiting DPP-IV activity. They are therefore useful in the treatment of conditions mediated by DPP-IV, such as NIDDM.

  化合物的公式（I）或其药学上可接受的盐：[其中X1和X2各自独立地为低烷基；X3为═CH2，═CHF或═CF2；R1为取代基，R2和R3各自独立地为H或低烷基；n为0、1、2、3或4]具有抑制DPP-IV活性的活性。因此，它们在治疗由DPP-IV介导的疾病，如NIDDM方面是有用的。
• [EN] 2-CYANOPYRROLIDINECARBOXAMIDES AS DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSE 2-CYANOPYRROLIDINECARBOXAMIDE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2005042533A3

  公开（公告）日：2005-09-01