巴托拉嗪 | 105685-11-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 巴托拉嗪
• 英文名称: N-(coumarin-8-yl)-piperazine
• 英文别名: Batoprazine；8-piperazin-1-ylchromen-2-one
• CAS: 105685-11-8
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O₂
• 分子量: 230.266
• InChiKey: MTYYDFXUUJQQRS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  456.2±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.241±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-aminocoumarin 在 potassium iodide 、 potassium carbonate 作用下， 以 氯苯 为溶剂， 生成 巴托拉嗪
  参考文献：
  名称：

  1,4-disubstituted piperazines

  摘要：

  这些化合物是用于治疗中枢神经系统和神经内分泌紊乱的1,4-二取代哌嗪类化合物。其中一种化合物是(R,S)-4-(苯并二氧杂苯-5-基)-1-[(苯并环丁-1-基)甲基]哌嗪。

  公开号：

  US05194437A1

文献信息

• [EN] 1-[2H-1-BENZOPYRAN-2-ONE-8-YL]-PIPERAZINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PAIN<br/>[FR] ANTI-DOULEUR A BASE DE DERIVES DE 1-[2H-1-BENZOPYRAN-2-ONE-8-YL]-PIPERAZINE
  申请人：SOLVAY PHARM BV

  公开号：WO2005092340A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  The invention relates to a novel use of known 1-[2H-1-benzopyran-2-one-8-yl]­-piperazine derivatives, broad spectrum 5-HT receptor binding compounds, having amongst other functional serotonin receptor activities, potent 5-HT1A-agonistic as well as 5-HT1D-antagonistic activity. The compounds of the invention are useful for the preparation of medicaments for treating pain. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

  这项发明涉及已知的1-[2H-1-苯并吡喃-2-酮-8-基]-哌嗪衍生物的新用途，这些衍生物是广谱5-HT受体结合化合物，除了其他功能性血清素受体活性外，还具有强效的5-HT1A激动作用和5-HT1D拮抗作用。该发明的化合物可用于制备用于治疗疼痛的药物。该发明涉及具有一般式（1）的化合物，其中符号的含义如描述中所给。
• [EN] 1-[2H-1-BENZOPYRAN-2-ONE-8-YL]-PIPERAZINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF MOVEMENT DISORDERS<br/>[FR] DERIVES DE 1-[2H-1-BENZOPYRAN-2-ONE-8-YL]-PIPERAZINE UTILISES DANS LE TRAITEMENT DES TROUBLES DU MOUVEMENT
  申请人：SOLVAY PHARM BV

  公开号：WO2005092339A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  The invention relates to a novel use of known 1-[2H-1-benzopyran-2-one-8-yl]­piperazine derivatives, broad spectrum 5-HT receptor binding compounds, having amongst other functional serotonin receptor activities, potent 5-HT1A receptor agonistic activity, 5-HT1D receptor antagonistic activity and 5-HT7 receptor agonistic activity. The compounds of the invention are useful for the preparation of medicaments for treating, ameliorating or preventing movement disorders. The invention relates to compounds of the general formula (1) (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

  这项发明涉及已知的1-[2H-1-苯并吡喃-2-酮-8-基]哌嗪衍生物的新用途，这些衍生物是广谱5-HT受体结合化合物，除了其他功能性血清素受体活性外，还具有强效的5-HT1A受体激动活性、5-HT1D受体拮抗活性和5-HT7受体激动活性。该发明的化合物可用于制备用于治疗、改善或预防运动障碍的药物。该发明涉及一般式（1）（1）的化合物，其中符号的含义如描述中所示。
• 1 2H-1-benzopyran-2-one-8-yl -piperazine derivatives
  申请人：DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V

  公开号：EP0650964A1

  公开（公告）日：1995-05-03

  The invention relates to a group of new 1-[2H-1-benzopyran-2-one-8-yl]-piperazine derivatives having interesting pharmacological properties due to 5-HT1A agonism and 5-HT1D-antagonism. The compounds have the general formula (1) wherein R₁ is alkyl (1-4C), alkoxy (1-4C), hydroxy, alkoxy(1-4C)alkyl(1-4C), pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, halogen, cyano, trifluoromethyl, amino, or mono- or disubstituted amino wherein the substituents are alkyl (1-4C), or alkyl(1-4C)carbonyl, m has the value 0, 1 or 2, R₂ is alkyl (1-4C), alkoxy (1-4C), halogen or trifluoromethyl, n is 0 or 1, on the understanding that m + n is at least 1, R₃ is hydrogen, alkyl (1-3C) or alkenyl (2-3C), R₄ is alkyl (1-4C), and p has the value 0, 1 or 2, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds can be used for the treatment of affections or diseases of the central nervous system caused by disturbances of the serotonergic transmission.

  该发明涉及一组具有有趣药理特性的新1-[2H-1-苯并吡喃-2-酮-8-基]-哌嗪衍生物，因其5-HT1A激动作用和5-HT1D拮抗作用而具有药理特性。 这些化合物具有通用式（1） 其中 R₁为烷基（1-4C）、烷氧基（1-4C）、羟基、烷氧基（1-4C）烷基（1-4C）、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、卤素、氰基、三氟甲基、氨基，或者单取代或双取代氨基，其中取代基为烷基（1-4C）或烷基（1-4C）羰基， m的值为0、1或2， R₂为烷基（1-4C）、烷氧基（1-4C）、卤素或三氟甲基， n为0或1，需满足m + n至少为1， R₃为氢、烷基（1-3C）或烯基（2-3C）， R₄为烷基（1-4C）， p的值为0、1或2，以及其药学上可接受的酸盐。 这些化合物可用于治疗由于5-羟色胺传递紊乱引起的中枢神经系统疾病或疾患。
• [EN] METHODS OF SYNTHESIZING N-HYDROXYSUCCINIMIDYL CARBONATES<br/>[FR] PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE CARBONATES DE N-HYDROXYSUCCINIMIDYLE
  申请人：XENOPORT INC

  公开号：WO2010017498A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present disclosure relates to methods of synthesizing N-hydroxysuccinimidyl-carbonate intermediates from the corresponding sulfones useful in the preparation of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs.

  本公开涉及一种从相应砜合成N-羟基琥珀酰亚胺-碳酸酯中间体的方法，该中间体在制备1-(酰氧基)-烷基氨甲酸酯前药中有用。
• [EN] POLYMERIC HYPERBRANCHED CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS POLYMÉRIQUES HYPERBRANCHÉS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024048A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I),wherein POL is a polymeric moiety,each Hyp is independently a hyperbranched moiety,each moiety SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, m is 0 or 1, each n is independently an integer from 2 to 200 and each x is independently 0 or 1. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water- soluble carrier-linked prodrugs and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为（I），其中POL是聚合物基团，每个Hyp是独立的超支化基团，每个基团SP是独立的间隔基团，每个L是独立的可逆前药连接基团，m为0或1，每个n是独立的整数，范围从2到200，每个x是独立的0或1。此外，还涉及包含所述水溶性载体连接的前药的药物组合物和治疗方法。