(5-乙炔吡啶-2-基)二甲基胺 | 754190-29-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: (5-乙炔吡啶-2-基)二甲基胺
• 英文名称: (5-ethynylpyridin-2-yl)dimethylamine
• 英文别名: 5-(2-dimethylaminopyridyl)acetylene；2-dimethylamino-5-ethynyl pyridine；(5-ethynyl-pyridin-2-yl)-dimethyl-amine；5-ethynyl-N,N-dimethylpyridin-2-amine
• CAS: 754190-29-9
• 化学式: C₉H₁₀N₂
• 分子量: 146.192
• InChiKey: PFWBEVYJTRJBSQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  243.6±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.04±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  16.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-乙炔吡啶-2-基)二甲基胺 在 噻吩-2-甲酸亚铜(I) 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 12.17h， 生成 6-aminonicotinoyl cyanide
  参考文献：
  名称：

  4-(对氨基苯基)-1-磺酰基-1,2,3-三唑的热反应通过N-亚磺酰基亚胺中间体提供苯甲酰氰

  摘要：

  报道了 4-(对氨基苯基)-1-磺酰基-1,2,3-三唑形成苯甲酰氰的热反应。通过脱氮从三唑热生成的卡宾物种经历了内部...

  DOI：

  10.1246/cl.150320
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-二甲基氨基吡啶 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 四丁基氟化铵 、 (二甲基氨基)三甲基锡 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 (5-乙炔吡啶-2-基)二甲基胺
  参考文献：
  名称：

  二甲基氨基三甲基锡辅助下的芳基卤化物与三甲基甲硅烷基乙炔之间的钯催化偶联

  摘要：

  在二甲基氨基三甲基锡的存在下，芳基卤化物（尤其是反应性较低的N或N-杂芳基）与钯的催化偶联在三甲基甲硅烷基三甲基锡的存在下产生的偶联产物的收率很高。该反应不需要CuI和碱作为助剂。

  DOI：

  10.1002/cjoc.201190180

文献信息

• [EN] 3-'4-HETEROCYCLYL -1,2,3,-TRIAZOL-1-YL!-N-ARYL-BENZAMIDES AS INHIBITORS OF THE CYTOKINES PRODUCTION FOR THE TREATMENT OF CHRONIC INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] 3-'4-HETEROCYCLYL -1,2,3,-TRIAZOL-1-YL-N-ARYL-BENZAMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PRODUCTION DE CYTOKINES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2005090333A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  Disclosed compounds of formula (I), which inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

  公开的化合物式(I)，可以抑制与炎症过程有关的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及炎症的疾病和病理状况，如慢性炎症性疾病。还公开了制备这些化合物的方法以及包含这些化合物的药物组合物。
• [EN] 1H-IMIDAZO[4,5-C]QUINOLINE DERIVATIVES IN THE TREATMENT OF PROTEIN KINASE DEPENDENT DISEASES<br/>[FR] DERIVES D'1H-IMIDAZO[4,5-C]QUINOLINE DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES DEPENDANT DE LA PROTEINE KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2005054238A1

  公开（公告）日：2005-06-16

  The invention relates to the use of imidazoquinolines and salts thereof in the treatment of protein kinase diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases, imidazoquinolines for use in the treatment of protein kinase dependent diseases, a method of treatment against said diseases, comprising administering the imidazoquinolines to a warm-blooded animal, especially a human, pharmaceutical preparations comprising an imidazoquinoline, especially for the treatment of a protein kinase dependent disease, novel imidazoquinolines, and a process for the preparation of the novel imidazoquinolines.

  该发明涉及咪唑喹啉及其盐在治疗蛋白激酶疾病以及用于制备治疗该疾病的药物制剂中的应用，咪唑喹啉用于治疗蛋白激酶依赖性疾病，一种治疗上述疾病的方法，包括向温血动物，特别是人类，给予咪唑喹啉，包含咪唑喹啉的药物制剂，特别用于治疗蛋白激酶依赖性疾病，新型咪唑喹啉，以及制备新型咪唑喹啉的方法。
• Synthesis and biological evaluation of pteridine and pyrazolopyrimidine based adenosine kinase inhibitors
  作者：Arthur Gomtsyan、Stanley Didomenico、Chih-Hung Lee、Andrew O Stewart、Shripad S Bhagwat、Elizabeth A Kowaluk、Michael F Jarvis

  DOI：10.1016/j.bmcl.2004.06.029

  日期：2004.8

  alkynylpyrimidine classes of nonnucleoside adenosine kinase inhibitors 2 and 3. 4-Amino-substituted pteridines 8a-e were generally less active than corresponding 5- and 6-substituted pyridopyrimidines 2. Pyrazolopyrimidine 13c with IC(50)=7.5 nM was superior to its open chain alkynylpyrimidine analog 13g (IC(50)=22 nM) while pyrrolopyrimidines such as 17a were inactive.

  已测试了三种新方法来修饰非核苷腺苷激酶抑制剂2和3的现有吡啶并嘧啶和炔基嘧啶类。4-氨基取代的蝶啶8a-e的活性通常不及相应的5和6取代的吡啶并嘧啶2。 （50）= 7.5 nM优于其开链炔基嘧啶类似物13g（IC（50）= 22 nM），而吡咯并嘧啶类化合物（例如17a）没有活性。
• [EN] TRIAZOLOPYRIDIN-3-ONES OR THEIR SALTS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME<br/>[FR] TRIAZOLOPYRIDIN-3-ONES OU LEURS SELS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT
  申请人：YUHAN CORP

  公开号：WO2020121263A1

  公开（公告）日：2020-06-18

  The present technology provides triazolopyridin-3-ones or pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation processes thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, and uses thereof. The triazolopyridin-3-ones or their pharmaceutically acceptable salts exhibit inhibitory activity on VAP-1 and therefore can be usefully applied, e.g., for the treatment and prophylaxis of nonalcoholic hepatosteatosis (NASH).

  目前的技术提供三唑吡啶-3-酮或其药用盐，其制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们的用途。三唑吡啶-3-酮或其药用盐对VAP-1具有抑制活性，因此可以用于治疗和预防非酒精性脂肪性肝病（NASH）等疾病。
• Anti-cytokine heterocyclic compounds
  申请人：Cogan Derek

  公开号：US20060079519A1

  公开（公告）日：2006-04-13

  Disclosed compounds of formula (I) which inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

  公开的式子为（I）的化合物，其抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，并因此有用于治疗涉及炎症的疾病和病理情况，如慢性炎症性疾病。还公开了制备这些化合物的过程和包含这些化合物的制药组合物。