度洛西汀马来酸盐 | 116817-86-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 度洛西汀马来酸盐
• 英文名称: (+)-(S)-N-methyl-γ-(1-naphthyloxy)-2-thiophenepropylamine maleate
• 英文别名: (S)-(+)-N-methyl-3-(1-naphthalenyloxy)-3-(2-thienyl)propanamine maleate；S-(+)-N-methyl-γ-(1-naphthyloxy)-2-thiophenepropylamine maleate；duloxetine maleate；(Z)-but-2-enedioic acid;(3S)-N-methyl-3-naphthalen-1-yloxy-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine
• CAS: 116817-86-8
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₈H₁₉NOS
• 分子量: 413.494
• InChiKey: SJYDFHDOQMMHJX-HNUXRKMMSA-N

物化性质

• 熔点：
  120 - 130°C
• 溶解度：
  氯仿（微溶）、甲醇（微溶）、水（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.34
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  度洛西汀马来酸盐 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 度洛西汀
  参考文献：
  名称：

  POLYMORPHIC FORM OF DULOXETINE HYDROCHLORIDE

  摘要：

  本发明涉及盐酸度洛西汀的I型晶体及其制备。

  公开号：

  US20100261775A1
• 作为产物：
  描述：

  度洛西汀 、 顺丁烯二酸 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 度洛西汀马来酸盐
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION ENANTIOMERICALLY PURE SALTS OF N-METHYL-3-(1-NAPHTHALENEOXY)-3-(2-THIENYL)PROPANAMINE

  摘要：

  本发明涉及具有98％或更高对映纯度的度洛西汀盐及其制备方法。

  公开号：

  US20100280093A1

文献信息

• Crystalline forms of duloxetine hydrochloride and processes for their preparation
  申请人：KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto

  公开号：EP1820800A1

  公开（公告）日：2007-08-22

  The present invention relates to polymorphic forms of duloxetine hydrochloride, especially (duloxetine HCl), which are characterized by an X-ray diffraction pattern with peaks (2θ):9.6, 13.9, 18.0, 18.8, 19.2, 20.8, 27.4, 27.9 (designated form A) or an X-ray diffraction pattern with characteristic peaks (2θ): 12.0, 14.8, 19.8, 21.3, 21.6, 22.1, 22.4, 23.1, 24.1 (designated form T). The present invention also pertains to processes for the preparation of form A and form T, which involves dissolving duloxetine hydrochloride in particular solvents and cooling the solution to obtain crystals, that are dried.

  本发明涉及盐酸度洛西汀的多晶形式，特别是具有X射线衍射图案峰值（2θ）：9.6、13.9、18.0、18.8、19.2、20.8、27.4、27.9（指定为A形式）或具有X射线衍射图案特征峰值（2θ）：12.0、14.8、19.8、21.3、21.6、22.1、22.4、23.1、24.1（指定为T形式）。本发明还涉及制备A形式和T形式的过程，其中涉及将盐酸度洛西汀溶解在特定溶剂中，并冷却溶液以获得晶体，然后将其干燥。
• Process for the preparation of pure duloxetine hydrochloride
  申请人：Ranbaxy Laboratories Limited

  公开号：EP2107057A1

  公开（公告）日：2009-10-07

  The present invention relates to a process for the preparation of pure Duloxetine hydrochloride. The present invention further relates to duloxetine hydrochloride substantially free of residual hydrochloric acid.

  本发明涉及一种制备纯度高的盐酸度洛西汀的方法。本发明还涉及基本无残留盐酸酸的度洛西汀盐酸盐。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF PURE DULOXETINE HYDROCHLORIDE
  申请人：Biswas Sujoy

  公开号：US20090275760A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  The present invention relates to a process for the preparation of pure Duloxetine hydrochloride. The present invention further relates to duloxetine hydrochloride substantially free of residual hydrochloric acid.

  本发明涉及一种制备纯度Duloxetine hydrochloride的方法。本发明还涉及基本上不含残留盐酸的Duloxetine hydrochloride。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF HIGHLY PURE DULOXETINE HYDROCHLORIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE DE DULOXÉTINE HAUTEMENT PUR
  申请人：PHARMATHEN SA

  公开号：WO2013056809A1

  公开（公告）日：2013-04-25

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Duloxetine and pharmaceutical acceptable salts or derivatives thereof, in particular to a process for large scale production of Duloxetine hydrochloride in high yield and high enantiomeric and chemical purity.

  本发明涉及一种改进的多鲁替林及其药物可接受的盐或衍生物的制备工艺，特别是一种高产率、高对映体和化学纯度的多鲁替林盐酸盐大规模生产工艺。
• Chiral synthesis of 1-aryl-3-aminopropan-1-ols
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0457559A2

  公开（公告）日：1991-11-21

  This invention is directed to a process for preparing chiral 1-aryl-3-amino-propan-1-ols. These compounds are important intermediates in the synthesis of pharmacologically active compounds.

  本发明涉及一种制备手性 1-芳基-3-氨基-1-丙醇的工艺。这些化合物是合成药理活性化合物的重要中间体。