4-(Oxaloamino)isoquinoline-3-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-(Oxaloamino)isoquinoline-3-carboxylic acid
• 化学式: C₁₂H₈N₂O₅
• 分子量: 260.2
• InChiKey: ABCRDMOCPVCVGI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  117
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

文献信息

• プロテイン・チロシン・ホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅｓ）のモジュレーター
  申请人：——

  公开号：JP2002506073A

  公开（公告）日：2002-02-26

  \n (57)【要約】\n本発明は、新規の化合物、新規の組成物、それらの使用方法、ならびにそれらの製造方法を提供するが、この場合、このような化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰアーゼ）、例えばＰＴＰ１Ｂ、ＣＤ４５、ＳＨＰ−１、ＳＨＰ−２、ＰＴＰα、ＬＡＲおよびＨｅＰＴＰ等の薬理学的に有用な阻害剤である。化合物は、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性、肥満症、免疫機能不全、例えば、自己免疫、凝固系の機能不全を伴う疾患、アレルギー疾患、例えば喘息、骨粗鬆症、増殖性障害、例えば癌および乾癬、成長ホルモンの合成または作用の低減または増大を伴う疾患、成長ホルモンの放出またはそれに対する応答を調節するホルモンまたはサイトカインの合成の低減または増大を伴う疾患、アルツハイマー病および精神分裂病を含めた脳の疾患、ならびに感染性疾患の治療に有用である。\n

  \(57) [摘要]本发明提供了新型化合物、新型组合物、其使用方法和制造方法，其中这些化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP酶），如PTP1B、CD45、SHP-1、SHP-2、PTPα、LAR 和 HePTP 等，是药理上有用的抑制剂。化合物可用于治疗 I 型糖尿病、II 型糖尿病、葡萄糖耐量障碍、胰岛素抵抗、肥胖、免疫功能障碍（如自身免疫）、涉及凝血系统功能障碍的疾病、过敏性疾病（如哮喘）、骨质疏松症、生长障碍（如癌症和牛皮癣）、生长激素合成或作用减少或增加。可用于治疗涉及激素或细胞因子合成减少或增加的疾病（这些激素或细胞因子可调节生长激素的释放或对生长激素的反应）、脑部疾病（包括阿尔茨海默氏症和精神分裂症）以及传染性疾病。\n
• MODULATORS OF PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASES (PTPASES)
  申请人：——

  公开号：US20020019412A1

  公开（公告）日：2002-02-14

  The present invention provides novel compounds, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPase's) such as PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTP&agr;, LAR and HePTP or the like. The compounds are useful in the treatment of type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, immune dysfunctions including autoimmunity diseases with dysfunctions of the coagulation system, allergic diseases including asthma, osteoporosis, proliferative disorders including cancer and psoriasis, diseases with decreased or increased synthesis or effects of growth hormone, diseases with decreased or increased synthesis of hormones or cytokines that regulate the release of/or response to growth hormone, diseases of the brain including Alzheimer's disease and schizophrenia, and infectious diseases.

  本发明提供了新型化合物、新型组合物、其使用方法和制造方法，其中这些化合物是药理学上有用的蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP酶）抑制剂，如PTP1B、CD45、SHP-1、SHP-2、PTP&agr;、LAR和HePTP或类似物。这些化合物可用于治疗 I 型糖尿病、II 型糖尿病、糖耐量受损、胰岛素抵抗、肥胖、免疫功能障碍（包括凝血系统功能障碍的自身免疫性疾病）、过敏性疾病（包括哮喘）、骨质疏松症、增殖性疾病（包括癌症和牛皮癣）、生长激素合成或作用减少或增加的疾病，调节生长激素释放和/或反应的激素或细胞因子合成减少或增加的疾病，包括阿尔茨海默病和精神分裂症在内的脑部疾病，以及传染病。
• MODULATORS OF PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASES (PTPases)
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1062218A1

  公开（公告）日：2000-12-27
• [EN] MODULATORS OF PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASES (PTPases)<br/>[FR] MODULATEURS DE PROTEINE TYROSINE PHOSPHATASES (PTPASES)
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1999046268A1

  公开（公告）日：1999-09-16

  (EN) The present invention provides novel compounds, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPases) such as PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTP$g(a), LAR and HePTP or the like. The compounds are useful in the treatment of type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, immune dysfunctions including autoimmunity diseases with dysfunctions of the coagulation system, allergic diseases including asthma, osteoporosis, proliferative disorders including cancer and psoriasis, diseases with decreased or increased synthesis or effects of growth hormone, diseases with decreased or increased synthesis of hormones or cytokines that regulate the release of/or response to growth hormone, diseases of the brain including Alzheimer's disease and schizophrenia, and infectious diseases.(FR) L'invention concerne de nouveaux composés, de nouvelles compositions, des méthodes d'utilisation et des méthodes de fabrication associées. Lesdits composés sont des inhibiteurs de protéine tyrosine phosphatases (PTPases) pharmacologiquement utiles, tels que PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTP$g(a), LAR et HePTP ou analogues. Ces composés sont utiles dans le traitement du diabète du type I, du diabète du type II, de l'intolérance au glucose, de la résistance insulinique, de l'obésité, des dysfonctionnements immunitaires parmi lesquels les maladies auto-immunes entraînant un dysfonctionnement du système de coagulation, des maladies allergiques parmi lesquelles l'asthme, de l'ostéoporose, des troubles proliférants parmi lesquels le cancer et le psoriasis, des maladies entraînant une baisse ou une augmentation de la synthèse ou des effets des hormones de croissance, des maladies entraînant une baisse ou une augmentation de la synthèse des hormones ou cytokines qui régulent la libération d'hormones de croissance ou la réaction à ces hormones, des maladies cérébrales parmi lesquelles la maladie d'Alzheimer et la schizophrénie, et des maladies infectieuses.