(z)-7,9-Dihydro-2,3-di-(2-furanyl)-9-[(3-methoxy-1h-pyrrol-2-yl)methylene]-8h-pyrrolo[3,2-f]quinoxalin-8-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (z)-7,9-Dihydro-2,3-di-(2-furanyl)-9-[(3-methoxy-1h-pyrrol-2-yl)methylene]-8h-pyrrolo[3,2-f]quinoxalin-8-one
• 英文别名: (9Z)-2,3-bis(furan-2-yl)-9-[(3-methoxy-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-7H-pyrrolo[3,2-f]quinoxalin-8-one
• 化学式: C₂₄H₁₆N₄O₄
• 分子量: 424.4
• InChiKey: CEIDHALHGCCINZ-SEYXRHQNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (Z)-4,5-Diamino-1,3-dihydro-3-[(3-methoxy-1H-pyrrol-2-yl)-methylene]-2H-indol-2one 、 糠偶酰 以 乙醇 为溶剂， 以to give (Z)-7,9-dihydro-2,3-di-(2-furanyl)-9-[(3-methoxy-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-8H-pyrrolo[3,2-f]quinoxalin-8-one in 86% yield的产率得到(z)-7,9-Dihydro-2,3-di-(2-furanyl)-9-[(3-methoxy-1h-pyrrol-2-yl)methylene]-8h-pyrrolo[3,2-f]quinoxalin-8-one
  参考文献：
  名称：

  4,5-pyrazinoxindoles

  摘要：

  本发明涉及一种新颖的具有以下式的4,5-吡嗪并吲哚化合物，这些化合物抑制或调节蛋白激酶，特别是JNK蛋白激酶。这些化合物及其药学上可接受的盐和前药是作为抗炎剂的有用药物，特别适用于治疗类风湿性关节炎。此外，本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物治疗和/或控制炎症的方法，特别是用于治疗或控制类风湿性关节炎。

  公开号：

  US06221867B1

文献信息

• 4,5-PYRAZINOXINDOLES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1149105A1

  公开（公告）日：2001-10-31
• US6221867B1
  申请人：——

  公开号：US6221867B1

  公开（公告）日：2001-04-24
• [EN] 4,5-PYRAZINOXINDOLES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] 4,5-PYRAZINOXINDOLES COMME INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2000035921A1

  公开（公告）日：2000-06-22

  4,5-pyrazinoxindoles having formula (I), inhibit or modulate protein kinases, in particular JNK protein kinases and are useful as anti-inflammatory agents, particularly in the treatment of rheumatoid arthritis.
• 4,5-pyrazinoxindoles
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US06221867B1

  公开（公告）日：2001-04-24

  Disclosed are novel 4,5-pyrazinoxindoles having the formula These compounds inhibit or modulate protein kinases, in particular JNK protein kinases. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs of said compounds, are useful as anti-inflammatory agents, particularly useful in the treatment of rheumatoid arthritis. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods for the treatment and/or control of inflammation, particularly in the treatment or control of rheumatoid arthritis, using these compounds.

  本发明涉及一种新颖的具有以下式的4,5-吡嗪并吲哚化合物，这些化合物抑制或调节蛋白激酶，特别是JNK蛋白激酶。这些化合物及其药学上可接受的盐和前药是作为抗炎剂的有用药物，特别适用于治疗类风湿性关节炎。此外，本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物治疗和/或控制炎症的方法，特别是用于治疗或控制类风湿性关节炎。