3-[(5R)-5-hydroxyhexyl]-1,5-dimethyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-2,4-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并嘧啶类
• 英文名称: 3-[(5R)-5-hydroxyhexyl]-1,5-dimethyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-2,4-dione
• 化学式: C₁₄H₂₁N₃O₃
• 分子量: 279.33
• InChiKey: IOOWZXGEARRRJX-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  76.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS FOR RESTORING BETA-CELL MASS AND FUNCTION
  申请人：NADLER Jerry L.

  公开号：US20080300189A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  Pharmaceutical compositions and methods for using are provided for restoring β-cell mass and function in a mammal in need thereof. The pharmaceutical compositions have a biological response modifier and a β-cell growth factor in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle.
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING DIABETES USING LISOFYLLINE ANALOGS AND ISLET NEOGENESIS ASSOCIATED PEPTIDE
  申请人：Nadler Mary Ann Latona

  公开号：US20110052625A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  Pharmaceutical compositions and methods are provided for treating diabetes and/or restoring β-cell mass and function in a mammal in need thereof. Type 1 diabetes mellitus (T1DM) is an autoimmune disorder characterized by immune damage to pancreatic beta-cells. Lisofylline analogs (LSF analogs) are immunomodulators that reduce interlukin 12 signaling and reduce the onset of T1DM in non-obese diabetic (NOD) mice. A combination therapy with both LSF analog (pretreatment) and INGAP provides protection from autoimmune destruction. The concomitant or combination of an LSF analog and INGAP after pre-treatment with an LSF analog is an effective therapy for a disease or condition resulting from the loss of pancreatic islet cells or insulin production in a mammal.
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS FOR RESTORING ß-CELL MASS AND FUNCTION<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET PROCEDES POUR LE RETABLISSEMENT DE MASSE ET DE FONCTION DE CELLULE $G(B)
  申请人：DIAKINE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2006074051A2

  公开（公告）日：2006-07-13

  [EN] Pharmaceutical compositions and methods for using are provided for restoring ß-cell mass and function in a mammal in need thereof. The pharmaceutical compositions have a biological response modifier and a ß-cell growth factor in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle.
  [FR] L'invention concerne des compositions pharmaceutiques et des procédés d'utilisation correspondants pour le rétablissement de masse et de fonction de cellule ß chez un mammifère. Ces compositions comportent un modificateur de réponse biologique et un facteur de croissance de cellule ß mélangés dans un vecteur, un adjuvant ou un véhicule pharmaceutiquement acceptable.
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS FOR RESTORING B-CELL MASS AND FUNCTION<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET PROCÉDÉS POUR RESTAURER LA MASSE ET LA FONCTION DE LYMPHOCYTES B
  申请人：DIAKINE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2007146786A1

  公开（公告）日：2007-12-21

  [EN] Pharmaceutical compositions and methods for using are provided for restoring ß-cell mass and function in a mammal in need thereof. The pharmaceutical compositions have a biological response modifier and a ß-cell growth factor in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle.
  [FR] La présente invention concerne des compositions pharmaceutiques et des procédés les employant pour restaurer la masse et la fonction de lymphocytes B chez un mammifère nécessitant ceci. Les compositions pharmaceutiques comprennent un modificateur de réponse biologique et un facteur de croissance de lymphocytes B en mélange avec un support, adjuvant ou véhicule pharmaceutiquement acceptable.
• [EN] ENCAPSULATION SYSTEM<br/>[FR] SYSTÈME D'ENCAPSULATION
  申请人：DIAKINE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2008011518A2

  公开（公告）日：2008-01-24

  [EN] An encapsulation system for use in the treatment of diabetes (Types 1 or 2, and LADA) are provided. The system has (1 ) a delivery vehicle comprising a selectively permeable membrane that allows passage of glucose, insulin and other nutrients through the membrane, but prevents large molecules such as antibodies or inflammatory cells from passing through the membrane; (2) a population of islet cells or insulin producing cells encapsulated by said membrane; and (3) a biological response modifier that may be in contact with the membrane or encapsulated by the membrane. Generally, the biological response modifier is a compound, including resolved enantiomers, diastereomers, tautomers, salts and solvates thereof, having the following formula: wherein: X, Y and Z are independently selected from a member of the group consisting of C(R₃), N, N(R₃) and S; R₁ is selected from a member of the group consisting of hydrogen, methyl, C_(5-9)alkyl, C_(5-9)alkenyl, C_(5-9)alkynyl, C_(5-9)hydroxyalkyl, C_(3-8)alkoxyl, C_(5-9)alkoxyalkyl, the R₁ being optionally substituted; R₂ and R₃ are independently selected from a member of the group consisting of hydrogen, halo, oxo, C_(1-20)alkyl, C_(1-20)hydroxyalkyl, C_(1-20)thioalkyl, C_(1-20)alkylamino, C_(1-20)alkylaminoalkyl, C_(1-20)aminoalkyl, C_(1-20)aminoalkoxyalkenyl, C_(1-20)aminoalkoxyalkynyl, C_(1-20)diaminoalkyl, C_(1-20)triaminoalkyl, C_(1-20)tetraaminoalkyl, C_(5-15)aminothalkoxyamino, C_(1-20)alkylamido, C_(1-20)alkylamidoalkyl, C_(1-20)amidoalkyl, C_(1-20)acetamidoalkyl, C_(1-20)alkenyl, C_(1-20)alkynyl, C_(3-8)alkoxyl, C_(1-11)alkoxyalkyl, and C_(1-20)dialkoxyalkyl.
  [FR] Système d'encapsulation pour le traitement du diabète (types 1 et 2 et LADA) comprenant (1) un véhicule de délivrance qui comporte une membrane sélectivement perméable, laissant passer le glucose, l'insuline et autres éléments nutritifs à travers la membrane, mais ne laissant pas passer à travers cette membrane les grandes molécules du type anticorps ou cellules inflammatoires; (2) une population de celulles d'îlet ou de cellules produisant l'insuline encapsulées par ladite membrane; et (3) un modificateur de réponse niologique susceptible d'être en contact avec cette membrane ou encapsulé par elle. En règle générale, le modificateur est un composé, comprenant des énantiomères, diastéréomères, tautomères résolus, y compris leurs sels ou solvates, de formule générale ci-après, sachant que X, Y et Z sont choisis indépendamment dans le groupe qui comprend C(R₃), N, N(R₃) et S; R₁ est choisi dans le groupe qui comprend hydrogène, méthyle, C_(5-9)alkyle, C_(5-9)alcényle, C_(5-9)alkynyle, C_(5-9)hydroxyalkyle, C_(3-8)alcoxyle, C_(5-9)alcoxyalkyle, R₁ étant éventuelement substitué; R₂ R₃ sont choisis indépendamment dans le groupe qui comprend hydrogène, halo, oxo, C_(1-20)alkyle, C_(1-20)hydroxyalkyle, C_(1-20)thioalkyle, C_(1-20)alkylamino, C_(1-20)alkylaminoalkyle, C_(1-20)aminoalkyle, C_(1-20)aminoalkoxyalcényle, C_(1-20)aminoalkoxyalkynyle, C_(1-20)diaminoalkyle, C_(1-20)triaminoalkyle, C_(1-20)tetraaminoalkyle, C_(5-15)aminothalkoxyamino, C_(1-20)alkylamido, C_(1-20)alkylamidoalkyle, C_(1-20)amidoalkyle, C_(1-20)acetamidoalkyle, C_(1-20)alcényle, C_(1-20)alkynyle, C_(3-8)alcoxyle, C_(1-11)alcoxyalkyle, et C_(1-20)dialkoxyalkyle.