Peaqx | 459836-30-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: Peaqx
• 英文别名: [[[(1S)-1-(4-bromophenyl)ethyl]amino]-(2,3-dioxo-1,4-dihydroquinoxalin-5-yl)methyl]phosphonic acid
• CAS: 459836-30-7
• 化学式: C₁₇H₁₇BrN₃O₅P
• 分子量: 454.2
• InChiKey: XXZGNAZRWCBSBK-WFVOFKTRSA-N

物化性质

• 密度：
  1.639±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  128
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

PEAQX (NVP-AAM077) 四水合钠盐是一种有效的、选择性的口服 NMDA 拮抗剂，对 hNMDAR 1A 和 hNMDAR 2A 的 IC50 值分别为 270 nM 和 29600 nM。

体外研究

PEAQX (3 µM) 产生的 caspase-3 活化与 NVP-AAM007 相似，后者是三倍的强效。

体内研究

1. PEAQX 在亚慢性给药（10-40 mg/kg）后，剂量依赖性地增加了皮层 caspase-3 活性。
2. PEAQX (10 和 20 mg/kg) 在 PCP 刺激（4 mg/kg，在 PN28-35 天）后的反应中表现出增强的运动行为，与生理盐水预处理相比具有统计学显著差异 (F_3,73=4.99)。
3. PEAQX (10 mg/kg，腹腔注射) 可拮抗 PRE084 对 CaMKIV-TORC1-CREB 和 BDNF 的影响，甚至逆转学习和记忆障碍。

动物模型

• Sprague-Dawley 雌性怀孕 14 天的母鼠
  • 给药剂量：10、20 或 40 mg/kg
  • 给药途径：皮下注射
  • 结果：对 PCP 刺激（PN28-35）表现出敏化运动反应。
• Sprague-Dawley 雌性怀孕 14 天的母鼠
  • 给药剂量：4 mg/kg
  • 给药途径：腹腔注射
  • 结果：对 PEAQX 单次亚慢性给药（PN7、9 和 11）处理的小鼠未显著增加运动活性。
• 11 周龄 C57BL/6 鼠
  • 给药剂量：10 mg/kg
  • 给药途径：腹腔注射
  • 结果：逆转了 PRE084 的作用 (F_3,78=10.446，p<0.01)。

文献信息

• KETAMINE FORMULATIONS
  申请人：Otonomy, Inc.

  公开号：EP2932971A1

  公开（公告）日：2015-10-21

  Formulations of ketamine for administration to the inner or middle ear.

  用于内耳或中耳给药的氯胺酮制剂。
• Nanocarriers and their processing for diagnostics and therapeutics
  申请人：Rhode Island Hospital

  公开号：US10555948B2

  公开（公告）日：2020-02-11

  The compositions and methods of the invention provide compositions and methods for preferential targeting of tissues to delivery therapeutic or diagnostic agents. For example, such compounds are useful in the treatment of joint disorders those affecting articulating joints, e.g., injury-induced osteoarthritis as well as autoimmune diseases affecting joint tissue such as rheumatoid arthritis.

  本发明的组合物和方法提供了优先靶向组织递送治疗或诊断制剂的组合物和方法。例如，这类化合物可用于治疗影响关节的关节疾病，如损伤引起的骨关节炎以及影响关节组织的自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎。
• Gacyclidine formulations
  申请人：Lobl Jay Thomas

  公开号：US20060205789A1

  公开（公告）日：2006-09-14

  Improved formulations of gacyclidine for direct administration to the inner or middle ear.
• Apparatus and method for delivering therapeutic and/or other agents to the inner ear and to other tissues
  申请人：Lobl J. Thomas

  公开号：US20060264897A1

  公开（公告）日：2006-11-23

  An apparatus may include a needle for sustained delivery of drugs and other agents to the inner ear or other tissues of a human or an animal. The needle can include an insertion stop, and can be placed through the round window membrane or through a surgically-prepared hole in a bone. The needle can be in fluid communication with a port and/or with a micro-infusion or osmotic pump. A cochlear implant electrode can be used instead of a needle.
• GACYCLIDINE FORMULATIONS
  申请人：Lobl Thomas Jay

  公开号：US20110136870A1

  公开（公告）日：2011-06-09

  Improved formulations of gacyclidine for direct administration to the inner or middle ear.