(3,5-Dimethylphenyl)-(7-methoxymethyl-[1,4]-dioxano[2,3-g]quinazolin-4-yl)-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (3,5-Dimethylphenyl)-(7-methoxymethyl-[1,4]-dioxano[2,3-g]quinazolin-4-yl)-amine
• 英文别名: N-(3,5-dimethylphenyl)-7-(methoxymethyl)-7,8-dihydro-[1,4]dioxino[2,3-g]quinazolin-4-amine
• 化学式: C₂₀H₂₁N₃O₃
• 分子量: 351.4
• InChiKey: IBJPQMYSGWNJMW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  65.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-chloro-7-(methoxymethyl)-7,8-dihydro-[1,4]dioxino[2,3-g]quinazoline 、 1-氨基-3,5-二甲苯 生成 (3,5-Dimethylphenyl)-(7-methoxymethyl-[1,4]-dioxano[2,3-g]quinazolin-4-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  4-(Phenylamino)-[1,4]dioxano[2,3-g]quinazoline derivatives and process for preparing the same

  摘要：

  本发明涉及抑制表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的4-（苯氨基）-［1,4］二噁烷［2,3-g］喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，以及其制备方法。由于本发明的4-（苯氨基）-［1,4］二噁烷［2,3-g］喹唑啉衍生物在水中具有高溶解度，并且能够抑制EGFR酪氨酸激酶的活性和癌细胞的生长，因此它们可以在治疗与过度增殖相关的疾病，例如癌症方面得到实际应用。

  公开号：

  US20030045537A1

文献信息

• 4-(phenylamino)-[1,4]dioxano[2,3-g]quinazoline derivatives and process for preparing the same
  申请人：Korea Institute of Science and Technology

  公开号：US06835735B2

  公开（公告）日：2004-12-28

  The present invention relates to 4-(phenylamino)-[1,4]dioxano[2,3-g]quinazoline derivatives which inhibit tyrosine kinase of epidermal growth factor receptor(EGFR), and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, and a process for preparing the same. Since 4-(phenylamino)-[1,4]dioxano[2,3-g]quinazoline derivatives of the invention have a high solubility in water and inhibit the activity of EGFR tyrosine kinase and the growth of cancer cells, they can be practically applied in the treatment of overproliferation-associated diseases such as cancer.

  本发明涉及4-(苯氨基)-[1,4]二噁烷[2,3-g]喹唑啉衍生物，其抑制表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶，以及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，以及其制备方法。由于本发明的4-(苯氨基)-[1,4]二噁烷[2,3-g]喹唑啉衍生物在水中具有高溶解度，并且抑制EGFR酪氨酸激酶的活性和癌细胞的生长，因此它们可以在治疗癌症等过度增殖相关疾病中得到实际应用。
• US6835735B2
  申请人：——

  公开号：US6835735B2

  公开（公告）日：2004-12-28