Dérivés d'acide 8-oxo-5,8-dihydro-6H-dibenzo a,g quinolizine-13-propanoique, leur préparation et leur application en thérapeutique
申请人:SYNTHELABO
公开号:EP0719776A1
公开(公告)日:1996-07-03
Composés de formule générale (I)
dans laquelle X représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe alkyle, alcoxy ou trifluorométhyle, Y représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe alkyle ou alcoxy, R représente un groupe hydroxy ou méthoxy ou un groupe de formule générale NR2R3 dans laquelle R2 et R3 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, 2-méthoxyéthyle, 2-aminoéthyle, 3-aminopropyle, 2-(diméthylamino)éthyle, 3-(diméthylamino)propyle ou 2-pipéridin-1-yléthyle, ou bien encore R2 et R3 forment ensemble un cycle morpholinyle, pyrrolidinyle ou pipérazinyle éventuellement substitué en 4.
Les composés de l'invention peuvent être utilisés dans le traitement des affections liés aux désordres de la transmission GABAergique des récepteurs GABAA.
通式(I)化合物
其中 X 代表氢原子、卤素原子或烷基、烷氧基或三氟甲基;Y 代表氢原子、卤素原子或烷基或烷氧基;R 代表羟基或甲氧基或通式 NR2R3 的基团,其中 R2 和 R3 各代表一个氢原子或烷基、2-甲氧基乙基、2-氨基乙基、3-氨基丙基、2-(二甲基氨基)乙基、3-(二甲基氨基)丙基或 2-哌啶-1-乙基,或 R2 和 R3 共同形成任选在 4 处被取代的吗啉基、吡咯烷基或哌嗪基环。
本发明的化合物可用于治疗与 GABAA 受体的 GABA 能传导紊乱有关的疾病。