(E)-4-(4-hydroxy-3-nitrophenyl)-4-oxobut-2-enoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: (E)-4-(4-hydroxy-3-nitrophenyl)-4-oxobut-2-enoic acid
• 化学式: C10H7NO6
• 分子量: 237.17
• InChiKey: UGCDTJCFWLWCOM-ONEGZZNKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  120
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED BUTENOIC ACID DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE BUTENOIQUE SUBSTITUE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：——

  公开号：WO1994014751A1

  公开（公告）日：1994-07-07

  [EN] There are provided novel, therapeutically active 4-(4-hydroxy-3-nitrophenyl)-4-oxo-(2E)-butenoic acid and 4-(4-hydroxy-3-nitrophenyl)-4-oxo-(2Z)-butenoic acid of formula (I), as well as their salts formed with H2 receptor antagonists, preferably their Famotidine salt, and pharmaceutical compositions containing these compounds. Furthermore, processes are described for the preparation of the above compounds and compositions, respectively. The compounds of formula (I) and salts thereof possess significant gastric acid secretion inhibitory and gastrocytoprotective activities. Thus, they are useful for the prevention and/or healing of various ulcerous disease of the oesophagus, stomach and duodenum.
  [FR] Nouveaux acides 4-(4-hydroxy-3-nitrophényl)-4-oxo-(2E)-buténoïque et 4-(4-hydroxy-3-nitrophényl)-4-oxo-(2Z)-buténoïque à activité thérapeutique répondant à la formule (I), leurs sels formés avec des antagonistes du récepteur de H2, de préférence leur sel de Famotidine, et compositions pharmaceutiques contenant ces composés. En outre, on a prévu des procédés de préparation des composés et compositions précités. Les composés de la formule (I) et leurs sels présentent des activités importantes d'inhibition de la sécrétion d'acide gastrique, et de gastrocytoprotection. De ce fait, ils sont utilisables dans la prévention et/ou le traitement de diverses maladies ulcéreuses de l'oesophage, de l'estomac et du duodénum.