5-Amino-1-benzyl-3-(5-hydroxymethyl-2-furyl)indazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 5-Amino-1-benzyl-3-(5-hydroxymethyl-2-furyl)indazole
• 英文别名: [5-(5-amino-1-benzylindazol-3-yl)furan-2-yl]methanol
• 化学式: C₁₉H₁₇N₃O₂
• 分子量: 319.4
• InChiKey: CBBWUPPSDNVLKZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  77.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-Amino-1-benzyl-3-(5-methoxycarbonyl-2-furyl)indazole 、 Lithium aluminium hydride 、 potassium carbonate 在 四氢呋喃 、 silica gel 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 5-Amino-1-benzyl-3-(5-hydroxymethyl-2-furyl)indazole
  参考文献：
  名称：

  Pyrazole derivatives, their preparation and their use in pharmaceuticals

  摘要：

  本发明涉及式I的吡唑衍生物，其制备及其在制药学中的应用：其中X、R1、R1a、R2、R3、R4和n如权利要求书中所定义，是对治疗和预防疾病有用的药物活性化合物，例如心血管疾病，如高血压、心绞痛、心力衰竭、血栓或动脉硬化。式I的化合物能够调节体内的环磷鸟苷酸鸟苷酸“cGMP”的产生，通常适用于治疗和预防与扰乱cGMP平衡相关的疾病。此外，本发明还涉及制备式I化合物的过程，它们在上述疾病的治疗和预防以及制备用于此目的的药物中的使用，以及包括式I化合物的制药制剂。

  公开号：

  US20030105336A1

文献信息

• Compounds, compositions and methods
  申请人：Park Jong-Wan

  公开号：US20050187276A1

  公开（公告）日：2005-08-25

  The present invention provides methods and pharmaceutical compositions for inhibiting expressions of HIF and HIF regulated genes, inhibiting angiogenesis, inducing cell cycle arrest in tumor cells, and treating cell proliferating diseases or conditions.

  本发明提供了一种抑制HIF和HIF调节基因表达、抑制血管生成、诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和治疗细胞增殖性疾病或情况的方法和制药组合物。
• Pyrazol-Derivate, ihre Herstellung und ihre Verwendung in Arzneimitteln
  申请人：Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH

  公开号：EP0908456A1

  公开（公告）日：1999-04-14

  Die vorliegende Erfindung betrifft Pyrazol-Derivate der Formel I, in der X, R1, R1a, R2, R3, R4 und n die in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen haben, die wertvolle Arzneimittelwirkstoffe zur Therapie und Prophylaxe von Krankheiten sind, zum Beispiel von Herz-Kreislauferkrankungen wie Bluthochdruck, Angina pectoris, Herzinsuffizienz, Thrombosen oder Atherosklerose. Die Verbindungen der Formel I haben die Fähigkeit zur Modulation der körpereigenen Produktion von cyclischem Guanosinmonophosphat (cGMP) und eignen sich generell zur Therapie und Prophylaxe von Krankheitszuständen, die mit einem gestörten cGMP-Haushalt verbunden sind. Die Erfindung betrifft weiterhin Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel I, ihre Verwendung zur Therapie und Prophylaxe der bezeichneten Krankheitszustände und zur Herstellung von Arzneimitteln dafür, sowie pharmazeutische Präparate, die Verbindungen der Formel I enthalten.

  本发明涉及式 I 的吡唑衍生物、 本发明涉及式 I 的吡唑衍生物，其中 X、R1、R1a、R2、R3、R4 和 n 具有权利要求中给出的含义，它们是治疗和预防疾病（例如高血压、心绞痛、心力衰竭、血栓形成或动脉粥样硬化等心血管疾病）的重要活性药物成分。式 I 的化合物具有调节人体自身产生环磷酸鸟苷（cGMP）的能力，通常适用于治疗和预防与 cGMP 平衡紊乱有关的疾病状态。本发明进一步涉及式 I 化合物的制备工艺、其在治疗和预防指定疾病状态中的用途、其药物的制备以及含有式 I 化合物的药物制剂。
• COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS
  申请人：HIF BIO INC.

  公开号：EP1646382A2

  公开（公告）日：2006-04-19
• US6162819A
  申请人：——

  公开号：US6162819A

  公开（公告）日：2000-12-19
• US6897232B2
  申请人：——

  公开号：US6897232B2

  公开（公告）日：2005-05-24