[EN] METHOD FOR PREPARATION OF EFINACONAZOLE IN IONIC LIQUID MEDIUM<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ÉFINACONAZOLE DANS UN MILIEU LIQUIDE IONIQUE<br/>[KO] 이온성 액체를 매개로 한 에피나코나졸의 신규 제조방법
申请人:DAEBONG LS LTD
公开号:WO2021060948A1
公开(公告)日:2021-04-01
본 발명은 이온성 액체를 매개로 한 에피나코나졸의 신규 제조방법에 관한 것으로서, 1-[[(2R,3S)-2-(2,4-디플루오르페닐)-3-메틸옥시란일]메틸]-1H-1,2,4-트리아졸, 및 4-메틸렌피페리딘 또는 이의 유기화학적으로 허용 가능한 염을 반응시키되, 상기 4-메틸렌피페리딘 또는 이의 유기화학적으로 허용 가능한 염을 염기 상에서 음이온화시키고, 이온성 액체 화합물 존재 하에서, 상기 1-[[(2R,3S)-2-(2,4-디플루오르페닐)-3-메틸옥시란일]메틸]-1H-1,2,4-트리아졸과 커플링 반응시키는 것을 특징으로 한다. 본 발명은 에피나코나졸 제조시 유기용매 대신에 이온성 액체를 사용함으로써, 기존의 방법보다 유연물질을 감소시켰으며, 반응시간을 단축하여 고순도 및 고수율로 최종 화합물인 에피나코나졸을 용이하게 수득할 수 있으며, 대량생산에 매우 적합하게 이용될 수 있다.
本发明涉及一种以离子液体为媒介的新型环氧酮的制备方法,其中反应1-[[(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-甲氧基戊烷基]甲基]-1H-1,2,4-三唑和4-甲基亚硝基噻吩或其有机化学上可接受的盐,在碱的存在下将4-甲基亚硝基噻吩或其有机化学上可接受的盐负离子化,然后在离子液体存在下与1-[[(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-甲氧基戊烷基]甲基]-1H-1,2,4-三唑进行偶联反应。本发明通过使用离子液体代替有机溶剂,在环氧酮制备过程中减少了弹性物质的量,并缩短了反应时间,可以轻松获得高纯度和高收率的最终化合物环氧酮,非常适合大规模生产。