1,8-二氮杂萘-4-醇,6-乙氧基-3,7-二甲基-(9CI) | 151099-29-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 1,8-二氮杂萘-4-醇,6-乙氧基-3,7-二甲基-(9CI)
• 英文名称: 6-ethoxy-3,7-dimethyl-1,8-naphthyridin-4-ol
• 英文别名: 6-ethoxy-3,7-dimethyl-1H-1,8-naphthyridin-4-one
• CAS: 151099-29-5
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂O₂
• 分子量: 218.255
• InChiKey: WSSWHISIPHSDPR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-(5-ethoxy-6-methylpyridin-2-ylaminomethylene)propionate 以 paraffin oil 为溶剂， 生成 1,8-二氮杂萘-4-醇,6-乙氧基-3,7-二甲基-(9CI)
  参考文献：
  名称：

  Amino naphthyridine compounds as anti-rhoumatic agents

  摘要：

  本发明涉及式I的化合物及其药学上可接受的盐##STR1##其中R.sub.1代表氢、烷基、羟基、羧基烯基、烷氧羰基烯基、羟基烷基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、烷氧基、卤代烷基、羧基烷氧羰基或醇酰胺基；R.sub.2代表氢、卤素、烷氧基、羟基、醇酰氧基或苯氧基；R.sub.3代表氢或烷基；R.sub.4代表氢、卤素、烷氧羰基、苄氧羰基、醇酰基、苯甲酰基、氨基甲酰基、烷基、羧基、羟基烷基或烷基硫；R.sub.5代表氢或烷基；R.sub.6代表氢、烷基[可选择地由以下之一或多个取代：羟基、卤素或式--NR.sub.12 R.sub.13的氨基团]、C.sub.3-12脂环烃基、苯基、(环烷基)烷基或苯基；R.sub.7代表氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基、羧基或烷氧基；R.sub.8代表氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基或烷氧基；R.sub.9代表氢或烷基；它们是抗风湿药物。还公开了含有这些化合物的组合物和制备它们的方法。

  公开号：

  US05464781A1

文献信息

• ANTI-RHEUMATIC NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Knoll AG

  公开号：EP0618916B1

  公开（公告）日：1998-09-23
• US5464781A
  申请人：——

  公开号：US5464781A

  公开（公告）日：1995-11-07
• [EN] ANTI-RHEUMATIC NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：THE BOOTS COMPANY PLC

  公开号：WO1993013097A1

  公开（公告）日：1993-07-08

  (EN) This invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1 represents hydrogen, alkyl, hydroxy, carboxyalkenyl, alkoxycarbonylalkenyl, hydroxyalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, alkoxy, halogenated alkyl, carboxy, alkoxycarbonyl or alkanoylamino; R2 represents hydrogen, halo, alkoxy, hydroxy, alkanoyloxy, or phenoxy; R3 represents hydrogen or alkyl; R4 represents hydrogen, halo, alkoxycarbonyl, a benzyloxycarbonyl, alkanoyl, benzoyl, carbamoyl, alkyl, carboxy, hydroxyalkyl or alkylthio; R5 represents hydrogen or alkyl; R6 represents hydrogen, alkyl [optionally substituted by one or more of the following: hydroxy, halo or an amino group of formula-NR12R13], a C3-12 alicyclic hydrocarbon group, phenyl, (cycloalkyl)alkyl or benzyl; R7 represents hydrogen, halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, alkyl, carboxy, or alkoxy; R8 represents hydrogen, halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, alkyl or alkoxy; and R9 represents hydrogen or alkyl; which are antirheumatic agents. Compositions containing these compounds and processes to make them are also disclosed.(FR) L'invention se rapporte à des composés de formule (I) et à des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Dans la formule, R1 représente un hydrogène, un alcoyle, un hydroxy, un carboxyalcényle, un alcoxycarbonylalcényle, un hydroxyalcoyle, un carboxyalcoyle, un alcoxycarbonyle, un alcoyle, un alcoxy, un alcoyle halogéné, un carboxy, un alcoxycarbonyle ou un alcanoylamino; R2 représente un hydrogène, un halo, un alcoxy, un hydroxy, un alcanoyloxy, ou un phénoxy; R3 représente un hydrogène ou un alcoyle; R4 représente un hydrogène, un halo, un alcoxycarbonyle, un benzyloxycarbonyle, un alcanoyle, un benzoyle, un carbamoyle, un alcoyle, un carboxy, un hydroxyalcoyle, ou un alcoylthio; R5 représente un hydrogène, R6 représente un hydrogène, un alcoyle [éventuellement substitué par un ou plusieurs remplaçants suivants: un hydroxy, un halo ou un groupe amino de formule-NR12R13], un groupe d'hydrocarbone alicyclique C3-12, un phényle, un (cycloalcoyle)alcoyle ou un benzyle; R7 représente un hydrogène, un halo, un trifluorométhyle, un trifluorométhoxy, un alcoyle, un carboxy, ou un alcoxy; R8 représente un hydrogène, un halo, un trifluorométhyle, un trifluorométhoxy, un alcoyle, un alcoxy; et R9 représente un hydrogène ou un alcoyle. Les composés de l'invention sont utilisés comme agents antirhumatismaux. On décrit également les compositions contenant ces composés et les procédés de production de ceux-ci.
• Amino naphthyridine compounds as anti-rhoumatic agents
  申请人：The Boots Company PLC

  公开号：US05464781A1

  公开（公告）日：1995-11-07

  This invention relates to compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof ##STR1## in which R.sub.1 represents hydrogen, alkyl, hydroxy, carboxyalkenyl, alkoxycarbonyalkenyl, hydroxyalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, alkoxy, halogenated alkyl, carboxy alkoxycarbonyl or alkanoylamino; R.sub.2 represents hydrogen, halo, alkoxy, hydroxy, alkanoyloxy, or phenoxy; R.sub.3 represents hydrogen or alkyl; R.sub.4 represents hydrogen, halo, alkoxycarbonyl, a benzyloxycarbonyl, alkanoyl, benzoyl, carbamoyl, alkyl, carboxy, hydroxyalkyl or alkylthio; R.sub.5 represents hydrogen or alkyl; R.sub.6 represents hydrogen, alkyl [optionally substituted by one or more of the following: hydroxy, halo or an amino group of formula --NR.sub.12 R.sub.13 ], a C.sub.3-12 alicyclic hydrocarbon group, phenyl, (cycloalkyl)alkyl or benzyl; R.sub.7 represents hydrogen, halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, alkyl, carboxy, or alkoxy; R.sub.8 represents hydrogen, halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, alkyl or alkoxy; and R.sub.9 represents hydrogen or alkyl; which are antirheumatic agents. Compositions containing these compounds and processes to make them are also disclosed.

  本发明涉及式I的化合物及其药学上可接受的盐##STR1##其中R.sub.1代表氢、烷基、羟基、羧基烯基、烷氧羰基烯基、羟基烷基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、烷氧基、卤代烷基、羧基烷氧羰基或醇酰胺基；R.sub.2代表氢、卤素、烷氧基、羟基、醇酰氧基或苯氧基；R.sub.3代表氢或烷基；R.sub.4代表氢、卤素、烷氧羰基、苄氧羰基、醇酰基、苯甲酰基、氨基甲酰基、烷基、羧基、羟基烷基或烷基硫；R.sub.5代表氢或烷基；R.sub.6代表氢、烷基[可选择地由以下之一或多个取代：羟基、卤素或式--NR.sub.12 R.sub.13的氨基团]、C.sub.3-12脂环烃基、苯基、(环烷基)烷基或苯基；R.sub.7代表氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基、羧基或烷氧基；R.sub.8代表氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基或烷氧基；R.sub.9代表氢或烷基；它们是抗风湿药物。还公开了含有这些化合物的组合物和制备它们的方法。