1-(4-氨基-2-氟苯基)哌啶-4-醇 | 873537-51-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-(4-氨基-2-氟苯基)哌啶-4-醇
• 英文名称: 1-(4-amino-2-fluorophenyl)piperidin-4-ol
• CAS: 873537-51-0
• 化学式: C₁₁H₁₅FN₂O
• 分子量: 210.251
• InChiKey: SGEHCBYRSCYRFD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  401.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.272±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  49.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-氨基-2-氟苯基)哌啶-4-醇 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 2-{[3-fluoro-4-(4-hydroxypiperidino)]phenyl-amino}-6-(methylamino)-3-nitropyridine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL 2,6-SUBSTITUTED-3-NITROPYRIDINE DERIVATIVE, METHOD FOR PREPARING SAME, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION INCLUDING SAME

  摘要：

  本发明涉及一种新型的2,6-取代-3-硝基吡啶衍生物化合物，一种制备该化合物的方法，以及包括该化合物的用于预防和治疗骨质疏松症的药物组合物。本发明的2,6-取代-3-硝基吡啶衍生物化合物增加成骨细胞活性并有效抑制破骨细胞的分化，因此可用于预防和治疗骨质疏松症。

  公开号：

  US20110306606A1
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氟硝基苯 在 铁粉 、 氯化铵 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-(4-氨基-2-氟苯基)哌啶-4-醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  提供异环化合物作为CDK4或CDK6或其他CDK抑制剂。这些化合物可能作为治疗疾病的治疗剂，特别是在肿瘤学方面可能具有特殊用途。

  公开号：

  WO2021003314A1

文献信息

• [EN] NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION IN DRUGS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES AZOTÉS ET LEUR APPLICATION DANS DES MÉDICAMENTS
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2014012360A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  The present invention relates to the field of medicine, provided herein are novel nitrogenous heterocyclic compounds, their preparation methods and their uses as drugs, especially for treatment and prevention of tissue fibrosis. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the nitrogenous heterocyclic compounds and the uses of the compositions in the treatment of human or animal tissue fibrosis, especially for human or animal renal interstitial fibrosis, glomerular sclerosis, liver fibrosis, pulmonary fibrosis, peritoneal fibrosis, myocardial fibrosis, dermatofibrosis, postsurgical adhesion, benign prostatic hyperplasia, skeletal muscle fibrosis, scleroderma, multiple sclerosis, pancreatic fibrosis, cirrhosis, myosarcoma, neurofibroma, pulmonary interstitial fibrosis, diabetic nephropathy, alzheimer disease or vascular fibrosis.

  本发明涉及医学领域，提供了新型含氮杂环化合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。还提供了含有这些含氮杂环化合物的药用可接受的组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。
• Nitrogenous Heterocyclic Derivatives And Their Application In Drugs
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20150087639A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  The present invention relates to the field of medicine, provided herein are novel nitrogenous heterocyclic compounds, their preparation methods and their uses as drugs, especially for treatment and prevention of tissue fibrosis. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the nitrogenous heterocyclic compounds and the uses of the compositions in the treatment of human or animal tissue fibrosis, especially for human or animal renal interstitial fibrosis, glomerular sclerosis, liver fibrosis, pulmonary fibrosis, peritoneal fibrosis, myocardial fibrosis, dermatofibrosis, postsurgical adhesion, benign prostatic hyperplasia, skeletal muscle fibrosis, scleroderma, multiple sclerosis, pancreatic fibrosis, cirrhosis, myosarcoma, neurofibroma, pulmonary interstitial fibrosis, diabetic nephropathy, alzheimer disease or vascular fibrosis.

  本发明涉及医学领域，提供了新颖的含氮杂环化合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。还提供了包含这些含氮杂环化合物的药用组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。
• Thienopyrazole Derivative Having PDE7 Inhibitory Activity
  申请人：Inoue Hidekazu

  公开号：US20090131413A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  To provide thienopyrazole derivatives inhibiting PDE 7 selectively, and therefore, enhance cellular cAMP level. Consequently, the compound is useful for treating various kinds of disease such as allergic diseases, inflammatory diseases or immunologic diseases. The compound is thienopyrazole compound represented by the following formula (I): [wherein, especially, R 1 is a cyclohexyl, a cycloheptyl group or a tetrahydropyranyl group; R 2 is methyl; R 3 is a hydrogen atom; and R 4 is a group: —CONR 5 R 6 (in which any one of R 5 and R 6 is a hydrogen atom)].

  为了提供选择性抑制PDE 7的噻唑吡啶衍生物，从而增强细胞cAMP水平。因此，该化合物可用于治疗各种疾病，如过敏性疾病、炎症性疾病或免疫性疾病。该化合物是由以下式子(I)表示的噻唑吡啶化合物：[其中，特别地，R1是环己基、环庚基或四氢吡喃基；R2是甲基；R3是氢原子；R4是一个基团：—CONR5R6（其中R5和R6中的任何一个是氢原子）]。
• Nitrogenous heterocyclic derivatives and their application in drugs
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US09434695B2

  公开（公告）日：2016-09-06

  The present invention relates to the field of medicine, provided herein are novel nitrogenous heterocyclic compounds, their preparation methods and their uses as drugs, especially for treatment and prevention of tissue fibrosis. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the nitrogenous heterocyclic compounds and the uses of the compositions in the treatment of human or animal tissue fibrosis, especially for human or animal renal interstitial fibrosis, glomerular sclerosis, liver fibrosis, pulmonary fibrosis, peritoneal fibrosis, myocardial fibrosis, dermatofibrosis, postsurgical adhesion, benign prostatic hyperplasia, skeletal muscle fibrosis, scleroderma, multiple sclerosis, pancreatic fibrosis, cirrhosis, myosarcoma, neurofibroma, pulmonary interstitial fibrosis, diabetic nephropathy, alzheimer disease or vascular fibrosis.

  本发明涉及医学领域，提供了新型的含氮杂环化合物，其制备方法以及作为药物的用途，尤其是用于治疗和预防组织纤维化。本发明还提供了包含该含氮杂环化合物的药学上可接受的组合物，以及在人类或动物组织纤维化治疗中使用该组合物的用途，尤其是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、手术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化症、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化等方面的用途。
• Thienopyrazole derivatives having PDE7 inhibitory activity
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2433943A1

  公开（公告）日：2012-03-28

  To provide thienopyrazole derivatives inhibiting PDE 7 selectively, and therefore, enhance cellular cAMP level. Consequently, the compound is useful for treating various kinds of disease such as allergic diseases, inflammatory diseases or immunologic diseases. The compound is thienopyrazole compound represented by the following formula (I): [wherein, especially, R1 is a cyclohexyl, a cycloheptyl group or a tetrahydropyranyl group; R2 is methyl; R3 is a hydrogen atom; and R4 is a group: -CONR5R6 (in which any one of R5 and R6 is a hydrogen atom)].

  提供选择性抑制 PDE 7 并因此提高细胞 cAMP 水平的噻吩并吡唑衍生物。因此，该化合物可用于治疗各种疾病，如过敏性疾病、炎症性疾病或免疫性疾病。该化合物是由下式（I）代表的噻吩并唑化合物： [其中，R1 特别是环己基、环庚基或四氢吡喃基；R2 是甲基；R3 是氢原子；R4 是基团：-CONR5R6（其中 R5 和 R6 中的任一个是氢原子）]。