1-(4-苯甲磺酰基)-4-羟基哌啶 | 166438-65-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-(4-苯甲磺酰基)-4-羟基哌啶
• 英文名称: 1-(4-(methylsulfonyl)phenyl)piperidin-4-ol
• 英文别名: 1-(4-methanesulfonylphenyl)piperidin-4-ol；1-(4-methylsulfonylphenyl)piperidin-4-ol
• CAS: 166438-65-9
• 化学式: C₁₂H₁₇NO₃S
• mdl: MFCD03648598
• 分子量: 255.338
• InChiKey: VKNZXRJZXULKIM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-苯甲磺酰基)-4-羟基哌啶 在 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-(4-methylsulfonylphenyl)piperidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  WO2007/3964

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基哌啶 、 4-溴苯甲砜 在 1,3-bis[(diphenylphosphino)propane]dichloronickel(II) 、 2-叔丁基-1,1,3,3-四甲基胍 、 1-甲基-4-苯基吡啶离子 、 4,4'-二叔丁基-2,2'-二吡啶 、 锌 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 8.0h， 以76%的产率得到1-(4-苯甲磺酰基)-4-羟基哌啶
  参考文献：
  名称：

  催化吡啶鎓添加剂促进的（杂）芳基卤化物的镍催化胺化。

  摘要：

  已经开发了有效且操作简单的镍催化胺化方案。该方法具有简单的Ni II盐，有机碱以及催化量的吡啶鎓添加剂和Zn金属的特征。多种（杂）芳基卤化物与伯，仲烷基胺和苯胺成功偶联，收率良好。同样，二苯甲酮亚胺以优异的收率得到了相应的N芳基化产物。

  DOI：

  10.1002/chem.202002800

文献信息

• G-protein Coupled Receptor Agonists
  申请人：Barba Oscar

  公开号：US20090203676A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are GPCR agonists and are useful as for the treatment of obesity and diabetes.

  式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，是GPCR激动剂，可用于治疗肥胖症和糖尿病。
• G-PROTEIN COUPLED RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Prosidion Limited

  公开号：EP1909791A1

  公开（公告）日：2008-04-16
• [EN] G-PROTEIN COUPLED RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR COUPLÉ AUX PROTÉINES G
  申请人：PROSIDION LTD

  公开号：WO2007003964A1

  公开（公告）日：2007-01-11

  [EN] Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are GPCR agonists and are useful as for the treatment of obesity and diabetes.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule (I) : ou des sels de qualité pharmaceutique desdits composés, qui sont des agonistes du GPCR et peuvent être employés dans le traitement de l'obésité et du diabète.
• Nickel‐Catalyzed Amination of (Hetero)aryl Halides Facilitated by a Catalytic Pyridinium Additive
  作者：Dongyang Han、Sasa Li、Siqi Xia、Mincong Su、Jian Jin

  DOI：10.1002/chem.202002800

  日期：2020.9.25

  An efficient and operationally simple Ni‐catalyzed amination protocol has been developed. This methodology features a simple NiII salt, an organic base and catalytic amounts of both a pyridinium additive and Zn metal. A diverse number of (hetero)aryl halides were coupled successfully with primary and secondary alkyl amines, and anilines in good to excellent yields. Similarly, benzophenone imine gave

  已经开发了有效且操作简单的镍催化胺化方案。该方法具有简单的Ni II盐，有机碱以及催化量的吡啶鎓添加剂和Zn金属的特征。多种（杂）芳基卤化物与伯，仲烷基胺和苯胺成功偶联，收率良好。同样，二苯甲酮亚胺以优异的收率得到了相应的N芳基化产物。
• WO2007/3964
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——