1-[4-(4-氨基嘧啶-2-基)哌嗪-1-基]乙酮 | 57005-70-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 1-[4-(4-氨基嘧啶-2-基)哌嗪-1-基]乙酮
• 英文名称: 1-[4-(4-aminopyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl]ethanone
• 英文别名: 2-(4-acetylpiperazin-1-yl)pyrimidin-4-amine
• CAS: 57005-70-6
• 化学式: C₁₀H₁₅N₅O
• 分子量: 221.262
• InChiKey: OTOPNLLXKXENHS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[4-(4-氨基嘧啶-2-基)哌嗪-1-基]乙酮 、 2-氯-5-氰基噻唑 以 甲醇 为溶剂， 生成 2-{[2-(4-acetylpiperazin-1-yl)pyrimidin-4-yl]amino}-1,3-thiazole-5-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Tyrosine kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及抑制、调节和/或调控酪氨酸激酶信号传导的化合物，含有这些化合物的组合物，以及使用它们治疗依赖于酪氨酸激酶的疾病和病况的方法，如在哺乳动物中的血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉粥样硬化、老年性黄斑变性、糖尿病视网膜病变、炎症性疾病等。

  公开号：

  US20020137755A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-acetylpiperazin-1-yl)-6-chloropyrimidin-4-amine 在 氮气 、 钯 、 氢气 、 silica 、 Dichloromethane methanol ammonium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.5h， 以the product 4-4 was isolated upon evaporation的产率得到1-[4-(4-氨基嘧啶-2-基)哌嗪-1-基]乙酮
  参考文献：
  名称：

  Tyrosine kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及抑制、调节和/或调控酪氨酸激酶信号转导的化合物，含有这些化合物的组合物以及使用它们治疗哺乳动物的酪氨酸激酶依赖性疾病和病状的方法，如血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉粥样硬化、老年性黄斑变性、糖尿病性视网膜病变、炎症性疾病等。

  公开号：

  US20020137755A1

文献信息

• [EN] AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF T790M CONTAINING EGFR MUTANTS<br/>[FR] COMPOSÉS AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MUTANTS D'EGFR CONTENANT T790M
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2014081718A1

  公开（公告）日：2014-05-30

  This invention relates to novel compounds of formula (I) which are inhibitors of T790M containing EGFR mutants, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of cancer. (Formula I)

  这项发明涉及公式（I）的新化合物，这些化合物是T790M含有EGFR突变体的抑制剂，涉及含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在预防或治疗癌症中的应用。
• AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF T790M CONTAINING EGFR MUTANTS
  申请人：Bryan Marian C.

  公开号：US20160016948A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  This invention relates to novel compounds which are inhibitors of T790M containing EGFR mutants, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of cancer.

  本发明涉及一种新型化合物，它们是T790M含有EGFR突变体的抑制剂，包括含有它们的制药组合物、它们的制备过程以及它们在预防或治疗癌症的治疗中的使用。
• MINAMI, SINSAKU;MATSUMOTO, DZYUNITI
  作者：MINAMI, SINSAKU、MATSUMOTO, DZYUNITI

  DOI：——

  日期：——
• ——
  作者：TAKAXASI JOSIO、 FUDZIVARA XIROMITI、 TAMURA YASUAKI

  DOI：——

  日期：——
• JPS61289089A
  申请人：——

  公开号：JPS61289089A

  公开（公告）日：1986-12-19