1-[6-([17BETA-3-甲氧基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17-基]氨基)己基]-2,5-吡咯烷二酮 | 142878-12-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 1-[6-([17BETA-3-甲氧基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17-基]氨基)己基]-2,5-吡咯烷二酮
• 中文别名: 1-[6-[（3-甲氧基-13-甲基-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-十氢环戊[[]菲基-17-基）氨基]己基]吡咯烷-2,5-dione；U-73343
• 英文名称: u-73343
• 英文别名: 1-[6-[[(8R,9S,13S,14S,17S)-3-methoxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]amino]hexyl]pyrrolidine-2,5-dione
• CAS: 142878-12-4
• 化学式: C₂₉H₄₂N₂O₃
• 分子量: 466.7
• InChiKey: CJHWFIUASFBCKN-ZRJUGLEFSA-N

物化性质

• 沸点：
  641.5±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  乙醇：0.93 mg/mL
• 稳定性/保质期：
  如果按照规格正确使用和储存，则不会发生分解，也未有已知的危险反应。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.72
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险类别码：
  R36/37/38
• 安全说明：
  S26,S36

制备方法与用途

生物活性

U-73343 是 U-73122 的无活性类似物，可用作阴性对照。U-73343 剂量依赖性地抑制酸分泌，与激动剂无关。U-73122 有效抑制磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO)，其对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 µM。

体外研究

U73343 具有强烈抑制酸分泌的作用，但不对 K+ -pNPPase 或 H+ ,K+ -ATPase 活性产生抑制作用。在胃腺中，U73343 剂量依赖性地抑制组胺 (Hist)、乙酰胆碱 (CCh) 和 dbcAMP 刺激的氨基吡林积累。

文献信息

• CNS chloride modulation and uses thereof
  申请人：Université Laval

  公开号：EP2198922A1

  公开（公告）日：2010-06-23

  Methods and products for the attenuation or treatment of pain and the reduction of nociception are described. The methods and products are based on the modulation of CNS intracellular chloride levels. The methods and products may also relate to modulation of the activity and/or expression of a chloride transporter, such as the KCC2 potassium-chloride cotransporter. Also described herein are commercial packages and uses based on such modulation. Related methods for identifying or characterizing a compound for the treatment of pain, the reduction of nociception and the diagnosis and prognostication of pain are also described.

  本文介绍了用于减轻或治疗疼痛以及减少痛觉的方法和产品。这些方法和产品基于对中枢神经系统细胞内氯化物水平的调节。这些方法和产品还可能与调节氯化物转运体（如 KCC2 钾-氯共转运体）的活性和/或表达有关。本文还描述了基于这种调节的商业包装和用途。本文还描述了鉴定或表征用于治疗疼痛、降低痛觉以及诊断和预后疼痛的化合物的相关方法。
• CYCLIC HYDROCARBONS WITH AN AMINOALKYL SIDECHAIN
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：EP0243449A1

  公开（公告）日：1987-11-04
• CNS CHLORIDE MODULATION AND USES THEREOF
  申请人：Université Laval

  公开号：EP1624936B1

  公开（公告）日：2009-10-28
• CALCIUM FLUX AS A PHARMACOEFFICACY BIOMARKER FOR INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE
  申请人：PHARMACYCLICS, INC.

  公开号：EP2144622A1

  公开（公告）日：2010-01-20
• Cns chloride modulation and uses thereof
  申请人：De Koninck Yves

  公开号：US20070092510A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Methods and products for the attenuation or treatment of pain and the reduction of nociception are described. The methods and products are based on the modulation of CNS intracellular chloride levels. The methods and products may also relate to modulation of the activity and/or expression of a chloride transporter, such as the KCC2 potassium-chloride cotransporter. Also described herein are commercial packages and uses based on such modulation. Related methods for identifying or characterizing a compound for the treatment of pain, the reduction of nociception and the diagnosis and prognostication of pain are also described.