1-叔丁基亚磺酰基-5-氧杂-1-氮杂螺[2.3]己烷 | 1211284-25-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧杂环丁烷
• 中文名称: 1-叔丁基亚磺酰基-5-氧杂-1-氮杂螺[2.3]己烷
• 英文名称: 1-tert-butylsulfinyl-5-oxa-1-azaspiro[2.3]hexane
• CAS: 1211284-25-1
• 化学式: C₈H₁₅NO₂S
• 分子量: 189.279
• InChiKey: FHCANTYZNAHYTO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  311.4±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.28±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  48.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-叔丁基亚磺酰基-5-氧杂-1-氮杂螺[2.3]己烷 在 potassium carbonate 作用下， 生成 N-[3-[[6-[2-[6-(7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl)-2-methylpyrimidin-4-yl]oxy-4-cyanophenyl]pyridin-3-yl]methyl]oxetan-3-yl]-2-methylpropane-2-sulfinamide
  参考文献：
  名称：

  ARYL OR HETEROARYL DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种根据式(I)指示的化合物，或其药理上可接受的盐，所述化合物可用于作为治疗或预防TRPC6相关疾病的药物，例如肾病综合征、膜性肾病、急性肾功能衰竭、败血症、慢性肾功能衰竭、糖尿病肾病、肺动脉高压、急性肺损伤、心力衰竭、恶性肿瘤和肌营养不良。 (在式(I)中，Ar1、Ar2、X1-X3、R1、R3、R7、R8、L1和L2的定义如说明书中所定义。)

  公开号：

  EP4137481A1
• 作为产物：
  描述：

  3-[(叔丁基亚磺酰基)亚氨基]氧杂环丁烷 、 三甲基碘化亚砜 在 sodium hydride 作用下， 以 二甲基亚砜 、 mineral oil 为溶剂， 反应 1.33h， 以83%的产率得到1-叔丁基亚磺酰基-5-氧杂-1-氮杂螺[2.3]己烷
  参考文献：
  名称：

  Reactions of Oxetan-3-tert-butylsulfinimine for the Preparation of Substituted 3-Aminooxetanes

  摘要：

  The oxetane ring is useful in drug discovery as a bioisostere for both the geminal dimethyl group and the carbonyl group. A convenient, straightforward approach to access structurally diverse 3-aminooxetanes through the reactivity of oxetan-3-terf-butylsulfinimine and the corresponding sulfinylaziridine is described.

  DOI：

  10.1021/ol100119e

文献信息

• Reactions of Oxetan-3-<i>tert</i>-butylsulfinimine for the Preparation of Substituted 3-Aminooxetanes
  作者：Philip J. Hamzik、Jason D. Brubaker

  DOI：10.1021/ol100119e

  日期：2010.3.5

  The oxetane ring is useful in drug discovery as a bioisostere for both the geminal dimethyl group and the carbonyl group. A convenient, straightforward approach to access structurally diverse 3-aminooxetanes through the reactivity of oxetan-3-terf-butylsulfinimine and the corresponding sulfinylaziridine is described.
• ARYL OR HETEROARYL DERIVATIVE
  申请人：Teijin Pharma Limited

  公开号：EP4137481A1

  公开（公告）日：2023-02-22

  A compound indicated by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof is provided as a compound that can be a therapeutic or prophylactic drug for TRPC6-related diseases, such as nephrotic syndrome, membranous nephropathy, acute renal failure, septicemia, chronic renal failure, diabetic nephropathy, pulmonary hypertension, acute lung injury, heart failure, malignant tumor, and muscular dystrophy. (In the formula, Ar1, Ar2, X1-X3, R1, R3, R7, R8, L1, and L2 are as defined in the specifications.)

  本发明提供了一种根据式(I)指示的化合物，或其药理上可接受的盐，所述化合物可用于作为治疗或预防TRPC6相关疾病的药物，例如肾病综合征、膜性肾病、急性肾功能衰竭、败血症、慢性肾功能衰竭、糖尿病肾病、肺动脉高压、急性肺损伤、心力衰竭、恶性肿瘤和肌营养不良。 (在式(I)中，Ar1、Ar2、X1-X3、R1、R3、R7、R8、L1和L2的定义如说明书中所定义。)