氢可他宁盐酸盐 | 5985-55-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 中文名称: 氢可他宁盐酸盐
• 中文别名: 盐酸氢化可他宁
• 英文名称: Hydrocotarnine hydrochloride
• 英文别名: 4-methoxy-6-methyl-7,8-dihydro-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline;hydrochloride
• CAS: 5985-55-7
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₃*ClH
• 分子量: 257.717
• InChiKey: RIRUUBOQEZYITM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.83
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  30.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氢可他宁盐酸盐 在 盐酸 、 水 、 potassium carbonate 作用下， 以 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  可他宁生物碱衍生物的新结构修饰：可他宁和二氢可卡因

  摘要：

  摘要cotarnine生物碱的最简单衍生物，如cotarnone和1,2-二氢cotarnine，在位置5进行亲电的Einhorn乙酰氨基甲基化（收率60–95％）并用氯磺酸进行磺氯化反应。同时，cotarnone及其衍生物进行额外的O-原脱甲基化反应。使用这些反应和其他一些反应，我们合成了具有5-氯乙酰氨基甲基，5-芳基氨基甲基，5-氨基甲基和5-磺酰胺基团的两种底物的许多先前未知的衍生物。

  DOI：

  10.1134/s1070363220020127
• 作为产物：
  描述：

  1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-g]异喹啉-5-醇,5,6,7,8-四氢-4-甲氧基-6-甲基- 在 盐酸 、 甲酸 作用下， 以 乙醚 、 formamide 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 氢可他宁盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  可他宁生物碱衍生物的新结构修饰：可他宁和二氢可卡因

  摘要：

  摘要cotarnine生物碱的最简单衍生物，如cotarnone和1,2-二氢cotarnine，在位置5进行亲电的Einhorn乙酰氨基甲基化（收率60–95％）并用氯磺酸进行磺氯化反应。同时，cotarnone及其衍生物进行额外的O-原脱甲基化反应。使用这些反应和其他一些反应，我们合成了具有5-氯乙酰氨基甲基，5-芳基氨基甲基，5-氨基甲基和5-磺酰胺基团的两种底物的许多先前未知的衍生物。

  DOI：

  10.1134/s1070363220020127

文献信息

• SACCHARIDE-CONTAINING COMPOSITIONS
  申请人：FUJI CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.

  公开号：EP1008353A1

  公开（公告）日：2000-06-14

  Spray-dried powders containing calcium hydrogen phosphate and saccharides having excellent powder-fluidity and compression-moldability, being quickly disintegrated/dissolved when put into the oral cavity or water in the form of granules, tablets, etc., being useful as fillers, compression-moldability improvers, disintegration aids, administration-facilitating agents, solubilizers in the oral cavity, etc. and being applicable to drugs, foods, etc.

  含有磷酸氢钙和糖类的喷雾干燥粉末，具有极佳的粉末流动性和压模性，以颗粒、片剂等形式放入口腔或水中时可迅速崩解/溶解，可用作填充剂、压模性改进剂、崩解辅助剂、给药促进剂、口腔增溶剂等，适用于药物、食品等。
• Method of manufacturing drug granules, the drug granules and pharmaceutical preparation containing the drug granules
  申请人：——

  公开号：US20030039699A1

  公开（公告）日：2003-02-27

  The present invention provides coated granules using drug granules containing a water soluble drug as an active ingredient at a high density, which is superior in uniform content and stability, and which is capable of providing a pharmaceutical preparation superior in drug release control and having a smaller size than conventional preparations, and a production method of the granules, and further, a pharmaceutical preparation using the drug granules.

  本发明提供了使用含有水溶性药物作为有效成分的高密度药物颗粒的包衣颗粒剂，该颗粒剂在含量均匀性和稳定性方面更胜一筹，并且能够提供在药物释放控制方面更胜一筹且尺寸小于传统制剂的药物制剂，以及该颗粒剂的生产方法，并进一步提供了使用该药物颗粒剂的药物制剂。
• Practical synthesis of 5,6,7,8-tetrahydro-4-methoxy-6-methyl-1,3-dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-ol (cotarnine)
  作者：Tadashi Shirasaka、Yuki Takuma、Tetsuro Shimpuku、Naoshi Imaki

  DOI：10.1021/jo00299a016

  日期：1990.6
• Method for manufacturing drug granules, the drug granules and pharmaceutical preparation containing the drug granules
  申请人：Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP1238662B1

  公开（公告）日：2006-05-31
• DISINTEGRATING PARTICLE COMPOSITION AND RAPIDLY DISINTEGRATING COMPRESSION-MOLDED MATERIAL COMPRISING SAME
  申请人：FUJI CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.

  公开号：EP2397161B1

  公开（公告）日：2019-09-25

表征谱图