1-甲基-哌啶-4-羧酸二乙基酰胺 | 103640-16-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-甲基-哌啶-4-羧酸二乙基酰胺
• 英文名称: N,N-diethyl-1-methylpiperidine-4-carboxamide
• CAS: 103640-16-0
• 化学式: C₁₁H₂₂N₂O
• 分子量: 198.308
• InChiKey: AHNSNPOUOJCUHM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-甲基-哌啶-4-羧酸二乙基酰胺 在 正丁基锂 、 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 甲基叔丁基醚 、 甲苯 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 tert-butyl N-[6-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)pyridin-2-yl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  吡啶酰基哌啶衍生物及其用途

  摘要：

  本发明公开了吡啶酰基哌啶衍生物及其用途，具体地，本发明涉及一类新颖的吡啶酰基哌啶衍生物以及包含该类化合物的药物组合物，可用于激活5‑HT1F受体。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在制备治疗与5‑HT1F受体有关的疾病，特别是偏头痛的药物中的用途。

  公开号：

  CN111004214B
• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 氯化亚砜 、 苯 作用下， 生成 1-甲基-哌啶-4-羧酸二乙基酰胺
  参考文献：
  名称：

  Substituted Piperidinecarboxamides¹

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01115a008

文献信息

• [EN] PROCESSES AND INTERMEDIATE FOR THE LARGE-SCALE PREPARATION OF 2,4,6-TRIFLUORO-N-[6-(1-METHYL-PIPERIDINE-4-CARBONYL)-PYRIDIN-2-YL]-BENZAMIDE HEMISUCCINATE, AND PREPARATION OF 2,4,6-TRIFLUORO-N-[6-(1-METHYL-PIPERIDINE-4-CARBONYL)-PYRIDIN-2-YL]-BENZAMIDE ACETATE<br/>[FR] PROCÉDÉS ET INTERMÉDIAIRE DE PRÉPARATION À GRANDE ÉCHELLE D'HÉMISUCCINATE DE 2,4,6-TRIFLUORO-N-[6-(1-MÉTHYL-PIPÉRIDINE-4-CARBONYL)-PYRIDINE-2-YL]-BENZAMIDE, ET PRÉPARATION D'ACÉTATE DE 2,4,6-TRIFLUORO-N-[6-(1-MÉTHYL-PIPÉRIDINE-4-CARBONYL)-PYRIDINE-2-YL]-BENZAMIDE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2021007155A1

  公开（公告）日：2021-01-14

  The embodiments of present invention provide processes and an intermediate for the large-scale preparation of 2,4,6-trifluoro-N-[6-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-2-pyridyl]benzamide hemisuccinate, and formulations and product forms made by these processes. The embodiments of the present invention further provide for the preparation of lasmiditan acetate, 2,4,6-trifluoro-N-[6-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-2-pyridyl]benzamide acetate salt, and/or pharmaceutical compositions thereof, and/or uses of lasmiditan acetate and formulations thereof in subcutaneous drug delivery.

  本发明实施例提供了用于大规模制备2,4,6-三氟-N-[6-(1-甲基哌啶-4-甲酰基)-2-吡啶基]苯甲酰亚琥酸半琥酸盐的工艺和中间体，以及由这些工艺制备的配方和产品形式。本发明实施例进一步提供了用于制备拉斯米替坦醋酸盐、2,4,6-三氟-N-[6-(1-甲基哌啶-4-甲酰基)-2-吡啶基]苯甲酰醋酸盐和/或其药物组合物，以及/或用于拉斯米替坦醋酸盐及其配方在皮下给药中的用途。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS OF SYNTHESIS OF PYRIDINOYLPIPERIDINE 5-HT1F AGONISTS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE SYNTHÈSE D'AGONISTES DES RÉCEPTEURS 5-HT1F DÉRIVÉS DE LA PYRIDINOYLPIPÉRIDINE
  申请人：COLUCID PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011123654A1

  公开（公告）日：2011-10-06

  The present invention provides a novel polymorph of the hemisuccinate salt of 2,4,6-trifluoro-N-[6-(1-methyl-piperidine-4-carbonyl)-pyridin-2-yl]-benzamide (Form A) characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure. This polymorph is useful in pharmaceutical compositions, for example, for the treatment and prevention of migraine. The invention also provides a process for the synthesis of pyridinoylpiperidine compounds of Formula I in high yield and high purity. In particular, the provides a process for the preparation of 2,4,6-trifluoro-N-[6-(1-methyl-piperidine-4-carbonyl)-pyridin-2-yl]-benzamde, its hemisuccinate salt and polymorph (Form A).

  本发明提供了2,4,6-三氟-N-[6-(1-甲基哌啶-4-羰基)-吡啶-2-基]-苯甲酰半琥酸盐的新型多晶形态（A型），其具有独特的X射线衍射图样和差示扫描量热分析曲线，以及独特的晶体结构。该多晶形态在药物组合物中具有用途，例如用于治疗和预防偏头痛。该发明还提供了一种高产率和高纯度合成Formula I中吡啶酰哌啶化合物的方法。具体来说，提供了一种制备2,4,6-三氟-N-[6-(1-甲基哌啶-4-羰基)-吡啶-2-基]-苯甲酰半琥酸盐和多晶形态（A型）的方法。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF LASMIDITAN AND OF A SYNTHESIS INTERMEDIATE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LASMIDITAN ET D'UN INTERMÉDIAIRE DE SYNTHÈSE
  申请人：OLON SPA

  公开号：WO2021116979A1

  公开（公告）日：2021-06-17

  The present invention refers to a process for the preparation of Lasmiditan and of a synthesis intermediate of formula (II).

  本发明涉及一种用于制备拉司米他坦（Lasmiditan）和式（II）合成中间体的过程。
• Piperazine Compounds with Herbicidal Effect
  申请人：Parra Rapado Liliana

  公开号：US20110130286A1

  公开（公告）日：2011-06-02

  Piperazine compounds of the formula I in which the variables are defined according to the description, their agriculturally suitable salts, processes and intermediates for preparing the piperazine compounds of the formula I, compositions comprising them and their use as herbicides, i.e. for controlling harmful plants, and also a method for controlling unwanted vegetation which comprises allowing a herbicidally effective amount of at least one piperazine compound of the formula I to act on plants, their seed and/or their habitat.

  化学式I中变量根据描述定义的哌嗪化合物，其在农业上适用的盐，制备化学式I中哌嗪化合物的过程和中间体，包含它们的组合物以及它们作为除草剂的用途，即用于控制有害植物，还包括一种控制不良植被的方法，其中包括让至少一种化学式I中的哌嗪化合物对植物、它们的种子和/或它们的栖息地产生除草作用的有效量。
• 一种拉司米地坦的制备方法
  申请人：上海天慈国际药业有限公司

  公开号：CN113045540A

  公开（公告）日：2021-06-29

  发明提供了一种拉司米地坦的制备方法。具体地，本发明以2‑溴‑6氨基吡啶为原料与2，4，6‑三氟苯甲酰氯进行缩合反应，后与1‑甲基‑4‑哌啶甲酸乙酯反应制得拉司米地坦。本发明的制备方法合成路线及操作简单安全，原料易得，后处理简单，收率高，适合工业化生产。