1-甲基苯并[g]苯并咪唑-2-胺 | 102408-30-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 1-甲基苯并[g]苯并咪唑-2-胺
• 英文名称: 2-amino-1-methyl-1H-naphtho[1,2-d]imidazole
• 英文别名: 1-Methylbenzo[e]benzimidazol-2-amine
• CAS: 102408-30-0
• 化学式: C₁₂H₁₁N₃
• 分子量: 197.239
• InChiKey: MYCFSKWKNMDXFW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  43.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-甲基苯并[g]苯并咪唑-2-胺 、 4-[(diethoxyphosphoryl)-methyl]benzoyl chloride 生成 diethyl 4-[N-(1-methyl-1H-naphtho[1,2-d]imidazole-2yl)carbamoyl]benzylphosphonate
  参考文献：
  名称：

  Phosphonic diester derivatives

  摘要：

  本发明提供了一种磷酸二酯衍生物，其化学式为： ##STR1## 其中变量如说明书所定义。该发明的衍生物具有优异的降脂和降血糖活性，并且副作用很小，因此可用作治疗和预防高脂血症和糖尿病的治疗剂以及白内障的治疗剂。

  公开号：

  US05480874A1

文献信息

• PHOSPHONIC DIESTER DERIVATIVE
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL FACTORY, INC.

  公开号：EP0638581A1

  公开（公告）日：1995-02-15

  A phosphonic diester derivative represented by general formula (I), which is excellent is hypolipidemic and hypoglycemic effects, reduced in the side effects, and hence useful for treating and preventing hyperlipidemia, treating cataract, and treating and preventing diabetes, wherein R¹, R², R³ and R⁴ represent each independently hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogenated lower alkyl, nitro, halogen, cyano phenylthio, phenylsulfinyl, phenylsulfonyl, phenylated lower alkoxy, phenylated lower alkylthio or benzoyloxy substituted by di(lower alkoxy)phosphorylated lower alkyl, provided R³ and R⁴ may be combined together to form -CH = CH-CH = CH-: R⁵ represents hydrogen, lower alkyl or phenyl; R⁶ and R⁷ represent each independently lower alkoxy, phenyl or phenylated lower alkoxy; A represents optionally phenylated lower alkyene; B represents a benzene or thiophene ring; D represents -CO-, -CS- or -SO₂-; E represents (a), (b) or (c) wherein R⁸ represents lower alkyl; Z represents a single bond or -O-; Y represents optionally phenylated lower alkylene or vinylene; and n represents 0 or 1.

  一种由通式(I)代表的膦酰二酯类衍生物，具有优异的降血脂和降血糖作用，副作用小，因此可用于治疗和预防高脂血症、治疗白内障、治疗和预防糖尿病，其中R¹、R²、R³和R⁴各自独立地代表氢、低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷基、硝基、卤素、氰基苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、苯基化低级烷氧基、苯基化低级烷硫基或被二(低级烷氧基)磷酸化低级烷基取代的苯甲酰氧基，但 R³ 和 R⁴ 可结合在一起形成 -CH = CH-CH = CH-：R⁵ 代表氢、低级烷基或苯基；R⁶ 和 R⁷ 各自独立地代表低级烷氧基、苯基或苯基化低级烷氧基；A 代表任选苯基化低级烯；B 代表苯环或噻吩环；D 代表-CO-、-CS-或-SO₂-； E 代表(a)、(b)或(c)，其中 R⁸ 代表低级烷基； Z 代表单键或-O-； Y 代表任选苯基化的低级亚烷基或亚乙烯；以及 n 代表 0 或 1。
• Toll-like receptor agonists
  申请人：The University of Kansas

  公开号：US10471139B2

  公开（公告）日：2019-11-12

  Compounds described herein can be used for therapeutic purposes. The compounds can be TLR agonists, such as TLR7 or TLR8 agonists. The compounds can be included in pharmaceutical compositions and used for therapies were being a TLR agonist is useful. The pharmaceutical compositions can include any ingredients, such as carries, diluents, excipients, fillers or the like that are common in pharmaceutical compositions. The compounds can be those illustrated or described herein as well as derivative thereof, prodrug thereof, salt thereof, or stereoisomer thereof, or having any chirality at any chiral center, or tautomer, polymorph, solvate, or combinations thereof. As such, the compounds can be used as adjuvants in vaccines as well as for other therapeutic purposes described herein. The compounds can have any one of the formulae. Examples of the compounds can be reviewed in Table 1 and Table A1 for activates.

  本文所述化合物可用于治疗目的。这些化合物可以是 TLR 激动剂，如 TLR7 或 TLR8 激动剂。这些化合物可包含在药物组合物中，用于治疗TLR激动剂有用的疾病。药物组合物可以包括任何成分，例如药物组合物中常见的载体、稀释剂、赋形剂、填料等。化合物可以是本文图示或描述的化合物，也可以是其衍生物、原药、盐或立体异构体，或在任何手性中心具有任何手性的化合物，或同系物、多晶型物、溶胶或其组合。因此，这些化合物可用作疫苗佐剂，也可用于本文所述的其他治疗目的。这些化合物可以具有任意一个式子。化合物的实例可参见表 1 和表 A1 中的活化剂。
• US5480874A
  申请人：——

  公开号：US5480874A

  公开（公告）日：1996-01-02