[DE] PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSETZUNGEN MIT ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-DERIVATEN<br/>[EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE DERIVATIVES<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES COMPRENANT DES DERIVES ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE
申请人:JENAPHARM GMBH
公开号:WO1996005217A1
公开(公告)日:1996-02-22
(DE) Die Erfindung betrifft pharmazeutische Zusammensetzungen, welche als Wirkstoffe Estra-1,3,5(10)-trien-Derivate enthalten, die am C-Atom 3 eine R-SO2-O-Gruppe tragen, worin R eine R1R2N-Gruppe ist, worin R1 und R2 unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom, einen C1-C5-Alkylrest oder zusammen mit dem N-Atom einen Polymethyleniminorest mit 4 bis 6 C-Atomen oder einen Morpholinorest bedeuten. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind zur hormonalen Kontrazeption und in der klimakterischen Hormon-Replacement-Therapie (HRT) sowie zur Behandlung gynäkologischer und andrologischer Krankheitsbilder geeignet. Daher weisen die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen nur eine geringe hepatische Estrogenität auf.(EN) The invention concerns pharmaceutical compositions containing as the active substance estra-1,3,5(10)-triene derivatives with an R-SO2-O- group on the 3 C-atom, R being an R1R2N- group in which R1 and R2, independently of each other, are a hydrogen atom, an alkyl group with 1 to 5 C-atoms or, together with the N-atom, a polymethyleneimino group with 4 to 6 C-atoms or a morpholino group. The compounds described are suitable for use in hormonal contraception and in climacteric hormone-replacement therapy (HRT), as well as in the treatment of gynaecological and andrological conditions. The compounds described thus only have a low hepatic oestrogenicity.(FR) L'invention concerne des compositions pharmaceutiques qui contiennent pour principes actifs des dérivés estra-1,3,5(10)-triène présentant un groupe R-SO2-O-sur l'atome de C en position 3, où R désigne un groupe R1R2N-, dans lequel R1 et R2 désignent indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène, un reste alkyle C1-C5 ou conjointement avec l'atome de N, un reste polyméthylènimino ayant entre 4 et 6 atomes de C ou un reste morpholino. Ces compositions s'utilisent dans la contraception hormonale et dans l'hormonothérapie climatérique de substitution, ainsi que dans le traitement de syndromes gynécologiques et andrologiques. Ces compositions ne présentent de ce fait qu'une ÷strogénicité hépatique réduite.
该发明涉及含有以下组分为活性成分的 pharmaceutical compositions: Estra-1,3,5(10)-trien-derivatives 在 C-原子 3 处有一个 R-SO2-O- 群,其中 R 是一个 R1R2N- 群,在该 R1 和 R2 独立的情况下各自为一个 氢原子、一个 C1-C5 烷基或与 N 原子一起形成一个具有 4 到 6 个 C-原子的 多甲基imidazinyl 群或者一个 morpholinyl 群。描述的这些化合物可用于 hormonal contraception 和 其他激素替代疗法,如 climacteric hormone-replacement therapy (HRT),以及 妇科和和外科学病症的治疗。因此,这些化合物仅引起轻微的肝 酮性。