(1H-Imidazol-2-yl)-(5-methyl-quinoxalin-6-yl)-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (1H-Imidazol-2-yl)-(5-methyl-quinoxalin-6-yl)-amine
• 英文别名: N-(1H-imidazol-2-yl)-5-methylquinoxalin-6-amine
• 化学式: C₁₂H₁₁N₅
• 分子量: 225.25
• InChiKey: AEWIKTWIKIWVNJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  66.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

文献信息

• AROMATIC 2-AMINO-IMIDAZOLE DERIVATIVES AS ALPHA-2A ADRENOCEPTOR AGONISTS
  申请人：Allergan Sales, Inc.

  公开号：EP0741709B1

  公开（公告）日：2001-07-25
• [EN] AROMATIC 2-AMINO-IMIDAZOLE DERIVATIVES AS ALPHA-2A ADRENOCEPTOR AGONISTS<br/>[FR] DERIVES AROMATIQUES 2-AMINO-IMIDAZOLE UTILISES COMME AGONISTES DE L'ADRENORECEPTEUR alpha -2A
  申请人：ALLERGAN

  公开号：WO1995019968A1

  公开（公告）日：1995-07-27

  (EN) Compounds of formula (I) which are $g(a)2A selective agonists and methods of selectively stimulating $g(a)2A adrenoceptors for therapeutic effect in a mammal by administration of compounds of formula (I) wherein R1 is alkyl or alkenyl of 1 to 4 carbons, cyclopropyl, Cl, Br, I, -OR4, -SR4, -NR4R4 or -Si(R4)3 wherein R4 represents alkyl or alkenyl of 1 to 4 carbon atoms or is hydrogen, R2 and R3 are selected from the group consisting of R1 and hydrogen; or R1 and R2 taken together from a fused ring with the phenyl moiety and are selected from the group consisting of -(CH2)4-, -NH(CH2)2NH-, -O(CH2)2O-, -NH(CH2)2O-, -S(CH2)2S-, -NH(CH2)S-, and -O(CH2)2S- and R3 is selected from the group consisting of R1 and hydrogen; or R2 and R3 taken together form a fused ring with the phenyl moiety and are selected from the group consisting of -(CH2)4-, -NH(CH2)2NH-, -O(CH2)2O-, -NH(CH2)2O-, -S(CH2)2S-, -NH(CH2)S-, and -O(CH2)2S-, -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=N- and -N=CH-N=CH-, or pharmaceutically acceptable salts thereof. The therapeutic methods find use in treating conditions responsive to $g(a)2A agonist treatment in such uses as a reduction or maintenance of intraocular pressure in at least one eye; treatment of peripheral pain; augmentation of the effects of anesthetics; treatment of hypertension; treatment of hyperglycemia; and sedation.(FR) L'invention se rapporte à des composés de la formule (I) qui sont des agonistes sélectifs de $g(a)2A et à des procédés stimulant sélectivement les adrénorécepteurs $g(a)2A afin d'obtenir un effet thérapeutique chez un mammifère en lui administrant les composés de la formule (I), dans laquelle R1 représente alkyle ou alcényle de 1 à 4 atomes de carbone, cyclopropyle, Cl, Br, I, -OR4, -SR4, -NR4R4 ou -Si(R4)3 où R4 représente alkyle ou alcényle de 1 à 4 atomes de carbone ou hydrogène, R2 et R3 sont sélectionnés dans le groupe constitué de R1 et d'hydrogène; ou bien R1 et R2 réunis forment une combinaison cyclique condensée avec la fraction phényle et sont sélectionnés dans le groupe comprenant -(CH2)4-, -NH(CH2)2NH-, -O(CH2)2O-, -NH(CH2)2O-, -S(CH2)2S-, -NH(CH2)S-, et -O(CH2)2S- et R3 est sélectionné dans le groupe constitué de R1 et hydrogène; ou bien R2 et R3 réunis forment une combinaison cyclique condensée avec la fraction phényle et sont sélectionnés dans le groupe comprenant -(CH2)4-, -NH(CH2)2NH-, -O(CH2)2O-, -NH(CH2)2O-, -S(CH2)2S-, -NH(CH2)S-, and -O(CH2)2S-, -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=N- et -N=CH-N=CH-, ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Les procédés thérapeutiques sont utilisés dans le traitement d'états sensibles à l'agoniste $g(a)2A, ainsi que pour réduire ou maintenir la pression intraoculaire dans au moins un ÷il. Ces composés ont également une application thérapeutique dans le traitement de la douleur périphérique; de l'accentuation des effets des anesthésiques; dans le traitement de l'hypertension, de l'hyperglycémie et dans la sédation.