2,9-Dihydro-6-(5-methyl-3-oxo-2,3,4,5-tetra-hydropyridazin-6-yl) pyrazolo[4,3-b]-1,4-benzoxazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶嗪类
• 英文名称: 2,9-Dihydro-6-(5-methyl-3-oxo-2,3,4,5-tetra-hydropyridazin-6-yl) pyrazolo[4,3-b]-1,4-benzoxazine
• 英文别名: 3-(1,9-dihydropyrazolo[4,3-b][1,4]benzoxazin-6-yl)-4-methyl-4,5-dihydro-1H-pyridazin-6-one
• 化学式: C₁₄H₁₃N₅O₂
• 分子量: 283.29
• InChiKey: XEIMEKGZLWBOFI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  87.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  methyl 4-oxo-4-(3-chloro-2-dimethylaminomethylene-2H-1,4-benzoxazin-7-yl)-3-methylbutyrate 在 肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 2,9-Dihydro-6-(5-methyl-3-oxo-2,3,4,5-tetra-hydropyridazin-6-yl) pyrazolo[4,3-b]-1,4-benzoxazine
  参考文献：
  名称：

  2,9-dihydro-(6 or 7)-(3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazinyl)-pyrazolo

  摘要：

  该发明涉及新型化合物，即2,9-二氢(6或7)-3-氧代-2,3,4,5-四氢吡啶并[4,3-b]苯并噁唑基)吡唑酮。所述化合物是磷酸二酯酶III的抑制剂，并具有强效的正性肌力活性。这些化合物可用作心脏强心剂或血小板聚集抑制剂。本发明还涉及包含有效量该化合物的组合物，制备所述化合物的方法以及使用该化合物治疗哺乳动物的方法。

  公开号：

  US05116837A1

文献信息

• OXO-TETRAHYDROPYRIDAZINYL-PYRAZOLO 4,3-b]-1,4-BENZOXAZINES
  申请人：ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：EP0515668A1

  公开（公告）日：1992-12-02
• EP0515668A4
  申请人：——

  公开号：EP0515668A4

  公开（公告）日：1993-03-10
• US5116837A
  申请人：——

  公开号：US5116837A

  公开（公告）日：1992-05-26
• [EN] OXO-TETRAHYDROPYRIDAZINYL-PYRAZOLO(4,3-B)-1,4-BENZOXAZINES
  申请人：ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：WO1992011265A1

  公开（公告）日：1992-07-09

  (EN) The invention relates to novel compounds, 2,9-dihydro-(6 or 7)-(3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazinyl)pyrazolo-[4,3-b]benzoxazines. The claimed compounds are inhibitors of phosphodiesterase fraction III and have potent positive inotropic activity. These compounds are useful as cardiotonics or platelet aggregation inhibitors. This invention also pertains to compositions comprising an effective amount of the compounds, to methods for preparing the claimed compounds and to methods for treating a mammal with the compounds.(FR) L'invention se rapporte à de nouveaux composés, 2,9-dihydro (6 ou 7)-(3-oxo-2,3,4,5-tétrahydropyridazinyle)pyrazolo-[4,3-b]benzoxazines. Les composés décrits par l'invention sont des inhibiteurs de la phosphodiestérase fraction III et possèdent une activité inotropique positive puissante. Ces composés sont utiles en tant que tonicardiaques ou inhibiteurs de l'agrégation des plaquettes. L'invention se rapporte également à des compositions comprenant une quantité efficace desdits composés, à des procédés de préparation desdits composés, ainsi qu'à des procédés de traitement de mammifères avec lesdits composés.