一系列7β-[(Z)-2-(
2-氨基噻唑-4-基)-2-羟基亚
氨基乙酰胺基o] -3-[(E)-和(Z)-2-取代的
乙烯基] -3- Cephem-使用3-
甲磺酰氧基-3-cephem的
钯催化偶联反应和E取代的
乙烯基锡烷的
钯催化偶联反应或3-triphenylphosphoniummethyl cephem和醛的Wittig反应设计和合成4-
羧酸是关键步骤。评价这些化合物在大鼠中的体外抗菌活性和口服吸收。他们中的许多人对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌(包括流感嗜血杆菌)均表现出出色的抗菌活性。其中,FR86524(2j)。在C-3位置具有(Z)-2-(3-
吡啶基)
乙烯基部分的化合物具有最佳平衡的活性。尽管FR86254口服吸收率低,