2-(4-吗啉基)-3-吡啶磺酰基氯化物 | 465514-17-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-(4-吗啉基)-3-吡啶磺酰基氯化物
• 英文名称: 2-(4-morpholinyl)-3-Pyridinesulfonyl chloride
• 英文别名: 2-(Morpholin-4-yl)pyridine-3-sulfonyl chloride；2-morpholin-4-ylpyridine-3-sulfonyl chloride
• CAS: 465514-17-4
• 化学式: C₉H₁₁ClN₂O₃S
• 分子量: 262.717
• InChiKey: NSLLLGGMRRRBFX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险品标志：
  C
• 安全说明：
  S26,S36/37/39,S45,S6
• 危险类别码：
  R34

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-fluorobenzyl)-6-(piperazin-1-yl)pyridazine-3-carboxamideHydrochloride 、 2-(4-吗啉基)-3-吡啶磺酰基氯化物 、 三氟乙酸 在 三乙胺 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 以11%的产率得到N-(4-fluorobenzyl)-6-(4-((2-morpholinopyridin-3-yl)sulfonyl)piperazin-1-yl)pyridazine-3-carboxamide 2,2,2-trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  Structure–metabolism-relationships in the microsomal clearance of piperazin-1-ylpyridazines

  摘要：

  在这项研究中，我们通过使用肝微粒体进行代谢稳定性测定，提供了一系列受快速in vitro内在清除影响的哌嗪基吡啶的代谢谱的见解。

  DOI：

  10.1039/c7md00230k

文献信息

• N-SULFONYL THIAZOLYLPIPERAZINE DERIVATIVES AND RELATED N-SULFONYL HETEROCYCLIC DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF NEURO DEGENERATIVE DISEASES
  申请人：GRIFFIOEN Gerard

  公开号：US20100197703A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  This invention provides thiazolylpiperazine derivatives, and N-sulfonyl heterocyclic derivatives including phenyl- and benzyl-thiazolylpiperidine derivatives, and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful active ingredients for administration in a method for the treatment of an α-synucleopathy such as Parkinson's disease, diffuse Lewy body disease, traumatic brain injury, amyotrophic lateral sclerosis, Niemann-Pick disease, Hallervorden-Spatz syndrome, Down syndrome, neuroaxonal dystrophy, multiple system atrophy and Alzheimer's disease. This invention also provides methods for making such derivatives, and pharmaceutical compositions including such derivatives together with pharmaceutically acceptable excipients.

  该发明提供了噻唑基哌嗪衍生物，以及包括苯基和苄基噻唑基哌啶衍生物的N-磺酰杂环衍生物，以及其药学上可接受的盐，这些是用于治疗α-突触核蛋白病的有效活性成分，如帕金森病、弥漫性小体病、创伤性脑损伤、肌萎缩侧索硬化症、尼曼-匹克病、哈勒沃登-施帕茨综合征、唐氏综合征、神经轴突萎缩、多系统萎缩和阿尔茨海默病的治疗方法。该发明还提供了制备这些衍生物的方法，以及包括这些衍生物和药学上可接受的辅料的药物组合物。
• PHENYL- AND BENZYLTHIAZOLYLPIPERAZINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES
  申请人：reMYND NV

  公开号：EP2188272B1

  公开（公告）日：2016-02-24
• THIADIAZOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES
  申请人：GRIFFIOEN Gerard

  公开号：US20090054410A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  This invention provides specifically substituted 1,2,4-thiadiazole derivatives for use in the treatment of an α-synucleopathy such as Parkinson's disease, diffuse Lewy body disease, traumatic brain injury, amyotrophic lateral sclerosis, Niemann-Pick disease, Hallervorden-Spatz syndrome, Down syndrome, neuroaxonal dystrophy, multiple system atrophy and Alzheimer's disease. This invention also provides various methods for producing such substituted 1,2,4-thiadiazole derivatives.
• US8541406B2
  申请人：——

  公开号：US8541406B2

  公开（公告）日：2013-09-24
• US8722681B2
  申请人：——

  公开号：US8722681B2

  公开（公告）日：2014-05-13