6-hydrazino-N,N-dimethylpyrimidin-4-amine | 1314980-57-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 6-hydrazino-N,N-dimethylpyrimidin-4-amine
• 英文别名: 6-hydrazinyl-N,N-dimethylpyrimidin-4-amine
• CAS: 1314980-57-8
• 化学式: C₆H₁₁N₅
• 分子量: 153.187
• InChiKey: FXKXPLIJDMZYKQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  272.1±43.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.27±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  67.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲基乙酰乙酸乙酯 、 6-hydrazino-N,N-dimethylpyrimidin-4-amine 以 异丙醇 为溶剂， 反应 2.5h， 以44%的产率得到2-(6-dimethylaminopyrimidin-4-yl)-4,5-dimethyl-2H-pyrazol-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-PYRIMIDINYL HYDROXY PYRAZOLE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS D'HYDROXY PYRAZOLE N-PYRIMIDINYLE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  本文提供了一种式子（I）的化合物或其药学上可接受的盐和/或前药，用于治疗或预防真菌或细菌感染，其中R1至R5的含义在说明中提供。还提供了某些化合物和制备它们的方法。

  公开号：

  WO2019141957A1
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氯嘧啶 、 二甲胺 在 三乙胺 、 hydrazine hydrate 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以65%的产率得到6-hydrazino-N,N-dimethylpyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  具有强效体外和体内功效的新型锌缓蚀化合物作为有效的广谱抗真菌剂。

  摘要：

  罕见但难以治疗的侵入性真菌病原体的发生率增加，以及对目前可用的抗真菌药物的耐药性要求具有新作用机理的新型广谱抗真菌剂。在这里，我们报告鉴定和表征两种新型的锌减毒化合物ZAC307和ZAC989，它们在真菌性肾脏负担念珠菌病模型中表现出广谱的体外抗真菌活性和体内功效。这些化合物是作为药物发现过程的一部分偶然发现的，该过程旨在发现真菌质膜质子ATPase Pma1的新型抑制剂。根据它们的结构，我们假设它们可能充当锌螯合剂。实际上，基于荧光的亲和力测定法和电位测定法都揭示了这些化合物，随后被称为减锌化合物（ZAC），对锌具有很强的亲和力，并且可以通过向真菌生长培养基中添加外源锌来灭活它们对白色念珠菌和烟曲霉的生长抑制作用。我们确定ZAC具有抑真菌作用，对耐药性的发展倾向较低。基因表达分析表明，ZAC对编码烟曲霉锌摄取系统主要成分的基因的表达产生负面影响，从而支持摄动锌稳态作为可能的作用方式。ZA

  DOI：

  10.1128/aac.02024-17

文献信息

• SUBSTITUTED DIHYDROPYRAZOLONES FOR TREATING CARDIOVASCULAR AND HEMATOLOGICAL DISEASES
  申请人：Thede Kai

  公开号：US20100305085A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The invention relates to dihydropyrazolon-derivatives of formula (I), to methods for their production, to their use for treating and/or for preventing diseases and their use for producing medicaments for treating and/or for preventing diseases, in particular cardiovascular and haematological diseases, kidney diseases and for promoting the healing of wounds.

  这项发明涉及式(I)的二氢吡唑酮衍生物，以及它们的生产方法，它们用于治疗和/或预防疾病以及用于生产治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管和血液疾病、肾脏疾病以及促进伤口愈合的用途。
• US7919528B2
  申请人：——

  公开号：US7919528B2

  公开（公告）日：2011-04-05
• [EN] N-PYRIMIDINYL HYDROXY PYRAZOLE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'HYDROXY PYRAZOLE N-PYRIMIDINYLE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：CADO BIOTECHNOLOGY IVS

  公开号：WO2019141957A1

  公开（公告）日：2019-07-25

  There is provided herein a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt and/or prodrug thereof, for use in the treatment or prevention of a fungal or bacterial infection wherein R1 to R5 have meanings provided in the description. There is also provided certain compounds and methods for preparating the same.

  本文提供了一种式子（I）的化合物或其药学上可接受的盐和/或前药，用于治疗或预防真菌或细菌感染，其中R1至R5的含义在说明中提供。还提供了某些化合物和制备它们的方法。
• Novel Zinc-Attenuating Compounds as Potent Broad-Spectrum Antifungal Agents with <i>In Vitro</i> and <i>In Vivo</i> Efficacy
  作者：Karen A. O'Hanlon Cohrt、Laura Marín、Lasse Kjellerup、Johannes D. Clausen、William Dalby-Brown、José Antonio Calera、Anne-Marie Lund Winther

  DOI：10.1128/aac.02024-17

  日期：2018.5

  pathogens as well as resistance to the currently available antifungal drugs calls for new broad-spectrum antifungals with a novel mechanism of action. Here we report the identification and characterization of two novel zinc-attenuating compounds, ZAC307 and ZAC989, which exhibit broad-spectrum in vitro antifungal activity and in vivo efficacy in a fungal kidney burden candidiasis model. The compounds

  罕见但难以治疗的侵入性真菌病原体的发生率增加，以及对目前可用的抗真菌药物的耐药性要求具有新作用机理的新型广谱抗真菌剂。在这里，我们报告鉴定和表征两种新型的锌减毒化合物ZAC307和ZAC989，它们在真菌性肾脏负担念珠菌病模型中表现出广谱的体外抗真菌活性和体内功效。这些化合物是作为药物发现过程的一部分偶然发现的，该过程旨在发现真菌质膜质子ATPase Pma1的新型抑制剂。根据它们的结构，我们假设它们可能充当锌螯合剂。实际上，基于荧光的亲和力测定法和电位测定法都揭示了这些化合物，随后被称为减锌化合物（ZAC），对锌具有很强的亲和力，并且可以通过向真菌生长培养基中添加外源锌来灭活它们对白色念珠菌和烟曲霉的生长抑制作用。我们确定ZAC具有抑真菌作用，对耐药性的发展倾向较低。基因表达分析表明，ZAC对编码烟曲霉锌摄取系统主要成分的基因的表达产生负面影响，从而支持摄动锌稳态作为可能的作用方式。ZA