2,2,2-trifluoro-N-[1-(3-pyridylmethyl)4-piperidyl]acetamide | 431897-72-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2,2,2-trifluoro-N-[1-(3-pyridylmethyl)4-piperidyl]acetamide
• 英文别名: 2,2,2-trifluoro-N-[1-(pyridin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl]acetamide
• CAS: 431897-72-2
• 化学式: C₁₃H₁₆F₃N₃O
• 分子量: 287.285
• InChiKey: QFRVOZYWXWFOCY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  45.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2,2-trifluoro-N-[1-(3-pyridylmethyl)4-piperidyl]acetamide 在 sodium borohydrid 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 为溶剂， 以11.2 g (88%)的产率得到1-(吡啶基-3-y甲基)哌啶基-4-胺
  参考文献：
  名称：

  4-(biphenylcarbonylamino)piperidine derivatives as mtp inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物：其中：Z代表二苯基，可选地在2'、3'、4'、5'和6'位上用三卤甲基和三卤甲氧基中的一种或多种取代基取代；Het代表喹啉基、喹喔啉基或吡啶基，可选地用卤素、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C6-C12)芳基、(C1-C6)烷氧基、羟基、(C1-C6)硫代烷氧基、羧基和(C1-C6)烷氧羰基中的一种或多种取代基取代，或其药学上可接受的盐。这些化合物可用作微粒体三酸甘油酯转移蛋白的抑制剂和B载脂蛋白分泌的抑制剂。

  公开号：

  US20040034028A1
• 作为产物：
  描述：

  3-吡啶甲醛 、 2,2,2-三氟-N-哌啶-4-乙酰胺 在 NaHCO3 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 异丙醚 为溶剂， 以19.1 g (67%)的产率得到2,2,2-trifluoro-N-[1-(3-pyridylmethyl)4-piperidyl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  4-(biphenylcarbonylamino)piperidine derivatives as mtp inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物：其中：Z代表二苯基，可选地在2'、3'、4'、5'和6'位上用三卤甲基和三卤甲氧基中的一种或多种取代基取代；Het代表喹啉基、喹喔啉基或吡啶基，可选地用卤素、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C6-C12)芳基、(C1-C6)烷氧基、羟基、(C1-C6)硫代烷氧基、羧基和(C1-C6)烷氧羰基中的一种或多种取代基取代，或其药学上可接受的盐。这些化合物可用作微粒体三酸甘油酯转移蛋白的抑制剂和B载脂蛋白分泌的抑制剂。

  公开号：

  US20040034028A1

文献信息

• 4-(BIPHENYLCARBONYLAMINO)PIPERIDINE DERIVATIVES AS MTP INHIBITORS
  申请人：MERCK PATENT GmbH

  公开号：EP1335912A1

  公开（公告）日：2003-08-20
• [EN] 4-(BIPHENYLCARBONYLAMINO)PIPERIDINE DERIVATIVES AS MTP INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE 4-(BIPHENYLCARBONYLAMINO)PIPERIDINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE L'MTP
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2002042291A1

  公开（公告）日：2002-05-30

  The present invention relates to compounds of the formula (I): in which: Z represents biphenyl optionally substitute in position 2', 3', 4', 5' and 6' with one or more substitutents chosen from trihalomethyl and trihalomethoxy; Het represents quinolyl, quinoxalyl or pyridyl optionally substituted with one or more substitutents chosen from halo, cyano, nitro, (C1-C6)alkyl, (C6-C12)aryl, (C1-C6)alkoxy, hydroxyl, (C1-C6)thioalkoxy, carboxyl and (C1-C6)alkoxycarbonyl, or pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful as inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and as inhibitors of the secretion of B apoproteins.
• 4-(biphenylcarbonylamino)piperidine derivatives as mtp inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040034028A1

  公开（公告）日：2004-02-19

  The present invention relates to compounds of the formula (I): in which: Z represents biphenyl optionally substitute in position 2′, 3′, 4′, 5′ and 6′ with one or more substitutents chosen from trihalomethyl and trihalomethoxy; Het represents quinolyl, quinoxalyl or pyridyl optionally substituted with one or more substitutents chosen from halo, cyano, nitro, (C 1 -C 6 )alkyl, (C 6 -C 12 )aryl, (C 1 -C 6 )alkoxy, hydroxyl, (C 1 -C 6 )thioalkoxy, carboxyl and (C 1 -C 6 )alkoxycarbonyl, or pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful as inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and as inhibitors of the secretion of B apoproteins.

  本发明涉及式(I)的化合物：其中：Z代表联苯，可选地在2′、3′、4′、5′和6′位上用三卤甲基和三卤甲氧基中的一种或多种取代基取代；Het代表喹啉基，喹啉并[1,4]二嗪基或吡啶基，可选地用卤素，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，(C6-C12)芳基，(C1-C6)烷氧基，羟基，(C1-C6)硫代烷氧基，羧基和(C1-C6)烷氧羰基中的一种或多种取代基取代，或其药学上可接受的盐。这些化合物可用作微粒体甘油三酯转移蛋白的抑制剂，以及B类载脂蛋白分泌的抑制剂。